Date published: 2025-9-10

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MRS 2578 (CAS 711019-86-2)

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Application(s):
MRS 2578 est un antagoniste sélectif du récepteur P2Y66
Numéro CAS:
711019-86-2
Pureté:
≥96%
Masse Moléculaire:
472.66
Formule Moléculaire:
C20H20N6S4
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le MRS 2578, un dérivé symétrique du diisothiocyanate d'aryle, s'avère être un inhibiteur des récepteurs P2Y6. Les récepteurs P2Y sont des récepteurs couplés G qui sont activés par l'ATP et déclenchent une chaîne de réactions intracellulaires. L'activation des récepteurs P2Y induit l'activité de la phospholipase C. D'autres études révèlent que les récepteurs P2Y6 peuvent provoquer la phagocytose microgliale ainsi que l'activation de P38 MAPK et l'expression de COX-2 dans les cellules exposées aux rayons UVB. Le MRS 2578 est un inhibiteur de P2Y66.


MRS 2578 (CAS 711019-86-2) Références

  1. Dérivés de diisothiocyanate comme antagonistes puissants et insurmontables des récepteurs nucléotidiques P2Y6.  |  Mamedova, LK., et al. 2004. Biochem Pharmacol. 67: 1763-70. PMID: 15081875
  2. L'UDP agissant sur les récepteurs P2Y6 est un médiateur de la phagocytose microgliale.  |  Koizumi, S., et al. 2007. Nature. 446: 1091-5. PMID: 17410128
  3. Implication du récepteur P2Y6 dans l'expression de la COX-2 médiée par la MAPK p38 en réponse à l'irradiation UVB des kératinocytes humains.  |  Takai, E., et al. 2011. Radiat Res. 175: 358-66. PMID: 21388279
  4. Rôle des ecto-NTPDases dans l'activation du récepteur P2Y(6) sensible à l'UDP pendant la différenciation ostéogénique des cellules stromales primaires de la moelle osseuse de femmes ménopausées.  |  Noronha-Matos, JB., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 2694-709. PMID: 21898410
  5. Caractérisation pharmacologique des récepteurs P2Y préférant le nucléotide d'uracile et modulant la motilité intestinale: une étude sur l'iléon de souris.  |  Zizzo, MG., et al. 2012. Purinergic Signal. 8: 275-85. PMID: 22102167
  6. L'UDP extracellulaire renforce la contractilité du muscle lisse de la vessie médiée par P2X via l'activation par P2Y(6) de la voie de la phospholipase C/inositol trisphosphate.  |  Yu, W., et al. 2013. FASEB J. 27: 1895-903. PMID: 23362118
  7. Le récepteur P2Y6 est le médiateur de la production de CXCL8/IL-8 induite par la toxine de Clostridium difficile et du dysfonctionnement de la barrière épithéliale intestinale.  |  Hansen, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e81491. PMID: 24278446
  8. Les récepteurs P2Y₆ de la microglie médient la libération d'oxyde nitrique et l'apoptose des astrocytes.  |  Quintas, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 141. PMID: 25178395
  9. La microglie activée provoque une apoptose réversible des cellules de phéochromocytome, induisant leur mort cellulaire par phagocytose.  |  Hornik, TC., et al. 2016. J Cell Sci. 129: 65-79. PMID: 26567213
  10. Le 5'-O-monophosphorothioate de thymidine induit la migration des cellules HeLa par l'activation du récepteur P2Y6.  |  Gendaszewska-Darmach, E. and Szustak, M. 2016. Purinergic Signal. 12: 199-209. PMID: 26746211
  11. Les récepteurs P2Y6 régulent l'expression et la sécrétion de CXCL10 dans les cellules épithéliales intestinales de la souris.  |  Salem, M., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 149. PMID: 29541027
  12. Caractérisation du récepteur purinergique P2Y₆ activé par l'UDP et impliqué dans l'immunité innée de la limande japonaise Paralichthys olivaceus.  |  Li, S., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 30029501
  13. L'activation optogénétique de l'épithélium du côlon distal engage les circuits du système nerveux entérique pour initier des schémas de motilité.  |  Najjar, SA., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 321: G426-G435. PMID: 34468219
  14. Le composé MRS 2578, qui se lie au macrodomaine, inhibe la réplication de l'alphavirus.  |  Mattila, S., et al. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: e0139821. PMID: 34606339

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

MRS 2578, 10 mg

sc-204103
10 mg
$99.00

MRS 2578, 50 mg

sc-204103A
50 mg
$390.00