Date published: 2025-12-6

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Idoxifene (CAS 116057-75-1)

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Noms alternatifs:
1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; (E)-1-[2-[4-[1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine
Numéro CAS:
116057-75-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
523.45
Formule Moléculaire:
C28H30INO
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'idoxifène est un antagoniste non stéroïdien des œstrogènes. Sa structure est également analogue à celle du tamoxifène. L'idoxifène peut avoir une activité antagoniste puissante par rapport au tamoxifène, ce qui peut être dû à sa capacité à inhiber la synthèse des œstrogènes et de la testostérone. L'idoxifène ne se lie pas aux récepteurs des œstrogènes, mais il empêche le tamoxifène de se lier et empêche ainsi la formation de complexes actifs avec l'ADN.


Idoxifene (CAS 116057-75-1) Références

  1. Les dérivés de l'idoxifène sont moins réactifs à l'ADN que les dérivés du tamoxifène, à la fois chimiquement et dans les cellules hépatiques humaines et de rat.  |  Osborne, MR., et al. 1999. Carcinogenesis. 20: 293-7. PMID: 10069467
  2. L'idoxifène antagonise la croissance des xénogreffes de cancer du sein MCF-7 dépendante de l'estradiol par une induction soutenue de l'apoptose.  |  Johnston, SR., et al. 1999. Cancer Res. 59: 3646-51. PMID: 10446976
  3. L'idoxifène, un nouveau modulateur sélectif des récepteurs œstrogéniques, est efficace dans un modèle d'arthrite induite par adjuvant chez le rat.  |  Badger, AM., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 1380-6. PMID: 10565864
  4. Les modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes que sont l'idoxifène et le raloxifène présentent in vitro des mécanismes dépendants/indépendants de l'élément de réponse aux œstrogènes (ERE) fondamentalement différents d'une cellule à l'autre.  |  Nuttall, ME., et al. 2000. Eur J Cancer. 36 Suppl 4: S63-4. PMID: 11056323
  5. Effets de l'idoxifène et de l'estradiol sur l'activation de NF-kappaB dans des hépatocytes de rats cultivés soumis à un stress oxydatif.  |  Omoya, T., et al. 2001. Liver. 21: 183-91. PMID: 11422781
  6. Réduction du stress oxydatif et de l'expression du récepteur AT1 par le modulateur sélectif du récepteur des œstrogènes, l'idoxifène.  |  Bäumer, AT., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 579-84. PMID: 11588112
  7. L'idoxifène provoque une vasorelaxation dépendante de l'endothélium et médiée par l'oxyde nitrique chez les rats mâles.  |  Christopher, TA., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 139-43. PMID: 12098595
  8. L'idoxifène et l'estradiol renforcent l'activité antiapoptotique par l'intermédiaire du récepteur bêta des œstrogènes dans les hépatocytes de rats cultivés.  |  Inoue, H., et al. 2003. Dig Dis Sci. 48: 570-80. PMID: 12757172
  9. Activités antioxydantes et antiapoptotiques de l'idoxifène et de l'estradiol dans la fibrose hépatique chez le rat.  |  Lu, G., et al. 2004. Life Sci. 74: 897-907. PMID: 14659978
  10. Effets inhibiteurs de l'idoxifène sur la fibrose hépatique chez le rat.  |  Zhou, YJ., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 581-6. PMID: 15842777
  11. Pharmacocinétique et biodistribution de l'idoxifène radiomarqué: perspectives d'utilisation de la TEP dans l'évaluation d'un nouvel antioestrogène pour le traitement du cancer.  |  Young, H., et al. 1995. Nucl Med Biol. 22: 405-11. PMID: 7550016
  12. Effets d'un nouvel antioestrogène, l'idoxifène, sur des lignées cellulaires de carcinome ovarien humain sensibles et résistantes au cisplatine et à la doxorubicine.  |  Sharp, SY., et al. 1994. Br J Cancer. 70: 409-14. PMID: 8080723
  13. Le nouvel anti-oestrogène idoxifène inhibe la croissance des xénogreffes de cancer du sein humain MCF-7 et réduit la fréquence de la résistance acquise aux anti-oestrogènes.  |  Johnston, SR., et al. 1997. Br J Cancer. 75: 804-9. PMID: 9062399
  14. L'idoxifène est aussi efficace que le tamoxifène pour inhiber la carcinogenèse mammaire, mais il forme des niveaux plus faibles d'adduits d'ADN hépatiques.  |  Pace, P., et al. 1997. Br J Cancer. 76: 700-4. PMID: 9310233
  15. L'idoxifène, un nouveau modulateur sélectif des récepteurs œstrogéniques, prévient la perte osseuse et abaisse le taux de cholestérol chez les rates ovariectomisées et diminue le poids de l'utérus chez les rates intactes.  |  Nuttall, ME., et al. 1998. Endocrinology. 139: 5224-34. PMID: 9832463

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Idoxifene, 5 mg

sc-488293
5 mg
$347.00