Structure moléculaire de GSK4112, Numéro CAS: 1216744-19-2
GSK4112 (CAS 1216744-19-2)
Voir les citations produits (1)
Noms alternatifs:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
Numéro CAS:
1216744-19-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
396.89
Formule Moléculaire:
C18H21ClN2O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Références bibliographiques
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
GSK4112 est un agoniste de la réverbération. GSK4112 pourrait permettre de mieux comprendre d'éventuels troubles du rythme. Reverb-alpha a un impact sur la précision de l'horloge circadienne en réprimant les activités des gènes cibles à l'aide d'un complexe de corépresseurs de récepteurs nucléaires (NCoR) et d'HDAC3. Reverb est régulé négativement par la phosphorylation de GSK3beta (entre autres). GSK4112 entre en compétition avec l'hème (ligand naturel de la Reverb) et renforce le recrutement du complexe corépresseur et donc la répression de la transcription. Reverb-alpha est une cible potentielle pour un médicament à petites molécules destiné à réinitialiser l'horloge cricadienne. GSK4112 est un activateur de Rev-erb alpha.
GSK4112 (CAS 1216744-19-2) Références
- La modulation de la fonction REV-ERBalpha par un ligand réinitialise l'horloge circadienne périphérique de manière phasique. | Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
- GSK4112, une sonde chimique à petite molécule pour la biologie cellulaire du récepteur nucléaire de l'hème Rev-erbα. | Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
- Identification du SR8278, un antagoniste synthétique du récepteur nucléaire de l'hème REV-ERB. | Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
- Un rôle pour les ligands rev-erbα dans la régulation de l'adipogenèse. | Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
- Le récepteur nucléaire REV-ERBα assure la régulation circadienne de l'immunité innée par la régulation sélective des cytokines inflammatoires. | Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
- Rev-erbα régule les rythmes circadiens et l'expression de StAR dans les cellules de la granulosa de rat, comme identifié par l'agoniste GSK4112. | Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
- DBC1 (Deleted in Breast Cancer 1) module la stabilité et la fonction du récepteur nucléaire Rev-erbα. | Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
- Intégration du récepteur nucléaire REV-ERBα lié aux oscillateurs circadiens dans les expressions des gènes Alas1, Ppargc1a et Il6 dans les cellules de la granulosa de rat. | Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
- La stimulation du récepteur nucléaire REV-ERBs régule l'expression de molécules pro-inflammatoires induite par le facteur de nécrose tumorale dans les cellules astrogliales C6. | Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
- Une méthode validée de chromatographie liquide ultra-performante et de spectrométrie de masse en tandem pour identifier la pharmacocinétique du SR8278 chez des rats normaux et des rats diabétiques induits par la streptozotocine. | Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
- L'activation pharmacologique de REV-ERBα réprime l'activation microgliale induite par le LPS par le biais de la voie NF-κB. | Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
- La radiothérapie induit des réponses du cancer du poumon au blocage de CTLA-4. | Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
- Rev-erbα inhibe la prolifération et favorise l'apoptose des preadipocytes par l'intermédiaire de l'agoniste GSK4112. | Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
- Nr1d1 affecte l'autophagie dans les muscles squelettiques du tilapia du Nil juvénile en régulant l'expression rythmique des gènes liés à l'autophagie. | Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
- L'agoniste REV-ERBα GSK4112 atténue les lésions hépatiques aiguës induites par Fas chez la souris. | Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059
Activateur de:
Rev-erb alpha.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GSK4112, 5 mg | sc-300774 | 5 mg | $88.00 | |||
GSK4112, 10 mg | sc-300774A | 10 mg | $202.00 |