Date published: 2025-9-10

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-chlorophenyl)carbamothioylamino]ethyl]prop-2-enamide
Application(s):
eIF-2α Inhibitor II, Sal003 est un puissant analogue perméable aux cellules de l'inhibiteur de phosphatase eIF2α Salubrinal.
Numéro CAS:
1164470-53-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
463.21
Formule Moléculaire:
C18H15Cl4N3OS
Information supplémentaire:
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L'inhibiteur eIF-2α II, Sal003, est un puissant analogue perméable aux cellules de l'inhibiteur de la phosphatase eIF2alpha, le salubrinal (sc-202332), avec une solubilité aqueuse améliorée. Il a été démontré que ce composé empêche la déphosphorylation de l'eIF-2alpha, qui régule la phase tardive de la potentialisation à long terme (LTP) et de la mémoire (LTM). Il a été démontré que cet état phosphorylé accru de l'eIF-2alpha empêche la potentialisation à long terme et supprime la mémoire chez la souris.


eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4) Références

  1. L'initiation de la synthèse protéique par le virus de l'hépatite C est réfractaire à la réduction de la disponibilité du complexe ternaire eIF2.GTP.Met-tRNA(i)(Met).  |  Robert, F., et al. 2006. Mol Biol Cell. 17: 4632-44. PMID: 16928960
  2. La phosphorylation de l'eIF2alpha régule de manière bidirectionnelle le passage de la plasticité synaptique à court terme à la plasticité synaptique à long terme et à la mémoire.  |  Costa-Mattioli, M., et al. 2007. Cell. 129: 195-206. PMID: 17418795
  3. Une nouvelle fonction des kinases eIF2alpha en tant qu'inducteurs de la voie de signalisation de la phosphoinositide-3 kinase.  |  Kazemi, S., et al. 2007. Mol Biol Cell. 18: 3635-44. PMID: 17596516
  4. Les kinases eIF2alpha PERK et PKR activent la glycogène synthase kinase 3 pour promouvoir la dégradation protéasomique de p53.  |  Baltzis, D., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 31675-87. PMID: 17785458
  5. PKR et PKR-like endoplasmic reticulum kinase induisent la dégradation de la cycline D1 dépendante du protéasome par un mécanisme nécessitant la phosphorylation du facteur d'initiation eukaryotique 2alpha.  |  Raven, JF., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 3097-3108. PMID: 18063576
  6. La consolidation de la mémoire de reconnaissance d'objets nécessite une phosphorylation dépendante de la kinase HRI de l'eIF2α dans l'hippocampe.  |  ILL-Raga, G., et al. 2013. Hippocampus. 23: 431-6. PMID: 23418065
  7. La suppression des kinases eIF2α atténue les déficits de plasticité et de mémoire liés à la maladie d'Alzheimer.  |  Ma, T., et al. 2013. Nat Neurosci. 16: 1299-305. PMID: 23933749
  8. La déphosphorylation de l'eIF2α dans l'amygdale basolatérale intervient dans la reconsolidation de la mémoire des drogues.  |  Jian, M., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10010-21. PMID: 25057203
  9. Neuroprotection et restauration de la barrière hémato-encéphalique par le salubrinal après une blessure corticale par arme blanche.  |  Barreda-Manso, MA., et al. 2017. J Cell Physiol. 232: 1501-1510. PMID: 27753092
  10. La phosphorylation de l'eIF2α supprime l'activation de p53 et l'apoptose induites par le cisplatine en atténuant le stress oxydatif via l'expression de HO-1 médiée par ATF4 dans les cellules tubulaires proximales rénales humaines.  |  Ju, SM., et al. 2017. Int J Mol Med. 40: 1957-1964. PMID: 29039478
  11. La traduction des protéines dans le noyau accumbens est dérégulée pendant le sevrage de la cocaïne et nécessaire à l'expression de l'incubation de l'envie de cocaïne.  |  Werner, CT., et al. 2018. J Neurosci. 38: 2683-2697. PMID: 29431650
  12. PERK régule la sensibilité des glioblastomes au stress ER tout en favorisant la résistance aux radiations.  |  Dadey, DYA., et al. 2018. Mol Cancer Res. 16: 1447-1453. PMID: 29991528
  13. Une réponse intégrée au stress via PKR supprime les cancers HER2+ et améliore la thérapie au trastuzumab.  |  Darini, C., et al. 2019. Nat Commun. 10: 2139. PMID: 31086176
  14. L'expansion des cellules satellites est médiée par la traduction de Tacc3 dépendant de P-eIF2α.  |  Fujita, R., et al. 2021. Development. 148: PMID: 33318147
  15. Le Sal003 a atténué la dégénérescence du disque intervertébral en inhibant l'apoptose et la dégradation de la matrice extracellulaire par la suppression de la voie du stress du réticulum endoplasmique chez les rats.  |  Chen, Y., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1095307. PMID: 36744257

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003, 5 mg

sc-221582
5 mg
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