Date published: 2025-9-9

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Inhibiteur EGFR Inhibitor (CAS 879127-07-8)

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Noms alternatifs:
Cyclopropanecarboxylic acid-(3-(6-(3-trifluoromethyl-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino)-phenyl)-amide
Application(s):
EGFR Inhibitor est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif et perméable aux cellules.
Numéro CAS:
879127-07-8
Masse Moléculaire:
413.4
Formule Moléculaire:
C21H18F3N5O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de l'EGFR est un composé perméable aux cellules qui est un inhibiteur hautement sélectif de l'EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique). Il a été démontré que l'inhibition de l'EGFR induit l'apoptose. Des études mécanistiques ont montré que l'inhibition de l'EGFR s'effectue par la régulation à la baisse de l'expression de la protéine antiapoptotique survivine. Il a été observé que la régulation à la baisse de la survivine a lieu suite à l'inhibition de la voie de signalisation PI3K-AKT. D'autres expériences indiquent que l'inhibiteur de l'EGFR induit également une régulation à la hausse de la protéine proapoptotique BIM.


Inhibiteur EGFR Inhibitor (CAS 879127-07-8) Références

  1. Découverte de pyrimidines 4,6-disubstituées sélectives de l'EGFR à partir d'une bibliothèque combinatoire d'hétérocycles dirigés par la kinase.  |  Zhang, Q., et al. 2006. J Am Chem Soc. 128: 2182-3. PMID: 16478150
  2. L'amplification de l'EGFR T790M entraîne une résistance à un inhibiteur irréversible de l'EGFR.  |  Ercan, D., et al. 2010. Oncogene. 29: 2346-56. PMID: 20118985
  3. Prise en charge interdisciplinaire des réactions cutanées induites par les inhibiteurs de l'EGFR: avis d'experts allemands.  |  Potthoff, K., et al. 2011. Ann Oncol. 22: 524-535. PMID: 20709812
  4. Le c-Met, le récepteur du facteur de croissance épidermique et le récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline-1 jouent un rôle important dans la croissance du mélanome uvéal et contribuent indépendamment à la migration et au potentiel métastatique.  |  Wu, X., et al. 2012. Melanoma Res. 22: 123-32. PMID: 22343486
  5. Surmonter la résistance à l'inhibiteur de l'EGFR dans le cancer de la tête et du cou: une revue de la littérature.  |  Rabinowits, G. and Haddad, RI. 2012. Oral Oncol. 48: 1085-9. PMID: 22840785
  6. Un peptide thérapeutique potentiel dérivé du domaine juxtamembranaire du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Boran, AD., et al. 2012. PLoS One. 7: e49702. PMID: 23166750
  7. L'inactivation conditionnelle de l'enzyme de conversion du TNFα dans les chondrocytes entraîne un allongement du plateau de croissance et une réduction de la longueur des os longs.  |  Saito, K., et al. 2013. PLoS One. 8: e54853. PMID: 23349978
  8. Évolution et impact clinique des altérations génétiques cooccurrentes dans les cancers du poumon mutants de l'EGFR à un stade avancé.  |  Blakely, CM., et al. 2017. Nat Genet. 49: 1693-1704. PMID: 29106415
  9. Endocytose des nanoparticules vers les cellules cancéreuses, médiée par un ligand peptidique: Peptides se liant aux récepteurs cellulaires et peptides pénétrant la membrane cellulaire.  |  Jo, E., et al. 2018. Biotechnol Bioeng. 115: 1437-1449. PMID: 29460954
  10. L'analyse protéomique révèle de nouveaux mécanismes par lesquels les polychlorobiphényles compromettent le foie en favorisant la stéatohépatite induite par l'alimentation.  |  Hardesty, JE., et al. 2019. J Proteome Res. 18: 1582-1594. PMID: 30807179
  11. La déficience du facteur d'épissage RBM10 limite la réponse à l'inhibiteur de l'EGFR dans le cancer du poumon mutant de l'EGFR.  |  Nanjo, S., et al. 2022. J Clin Invest. 132: PMID: 35579943
  12. Un nouvel inhibiteur de l'EGFR provenant de Ficus benghalensis a exercé une activité anti-inflammatoire potentielle via l'inhibition de la voie Akt/PI3K.  |  Alaaeldin, R., et al. 2022. Curr Issues Mol Biol. 44: 2967-2981. PMID: 35877429
  13. Application de compositions comprenant un inhibiteur de KRAS G12C et un inhibiteur d'EGFR pour le traitement potentiel du cancer.  |  Kargbo, RB. 2022. ACS Med Chem Lett. 13: 1400-1401. PMID: 36105335
  14. Étude génomique et biologique des gènes de fusion en tant que mécanismes de résistance aux inhibiteurs de l'EGFR.  |  Kobayashi, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 5614. PMID: 36153311
  15. La détection de gènes de fusion dans les échantillons de cancer de la prostate améliore la prédiction des résultats cliniques du cancer de la prostate après une prostatectomie radicale grâce à l'apprentissage automatique dans le cadre d'une analyse multiinstitutionnelle.  |  Yu, YP., et al. 2023. Am J Pathol. 193: 392-403. PMID: 36681188

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