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DNA-PK Inhibitor III est un composé aryl-morpholino perméable aux cellules qui est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif par rapport à l'ATP de la DNA-PK (IC50= 120 nM) et de la sous-unité catalytique p110β de la PI 3-Kinase (IC50= 135 nM). Inhibe la réparation cellulaire des cassures double brin (DSB) de l'ADN médiée par l'ADN-PK (CE50= 68 µM) et renforce l'activité antitumorale induite par les DSB in vitro, tout en ne présentant aucun effet cytotoxique (jusqu'à 50 µM) en l'absence de DSB. Il inhibe également les PI 3K p110å, p110γ et p110∂ uniquement à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50= 1,4 µM, 880 nM et 1,0 µM, respectivement) et n'a aucun effet sur un panel de plusieurs autres kinases, notamment Cdk2, Src, PKA, PKC, Chk1, CK1, ATM et FKBP12, même à des concentrations allant jusqu'à 100 µM.
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
DNA-PK Inhibitor III, 1 mg | sc-203928 | 1 mg | $190.00 |