Date published: 2025-9-12

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Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl (CAS 852529-97-0)

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Noms alternatifs:
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl is known as a Alsterpaullone derivative.
Application(s):
Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl est un inhibiteur très puissant, compétitif à l'ATP et sélectif de la Cdk1/cycline B et de la GSK-3β.
Numéro CAS:
852529-97-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
346.34
Formule Moléculaire:
C19H14N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

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L'Alsterpaullone, 2-Cyanoéthyl est un dérivé de l'alsterpaullone qui peut agir comme un inhibiteur sélectif très puissant et compétitif à l'ATP de la Cdk1/cycline B et de la GSK-3β (IC50 = 230 pM et 800 pM, respectivement [ATP] = 15 µM). Il présente une sélectivité ~37 fois supérieure pour la Cdk1/cycline B par rapport à la Cdk5/p25 (IC50 = 30 nM). Dans un panel d'essais disponible dans le commerce, l'Alsterpaullone, 2-Cyanoéthyl s'est avéré inhiber d'autres kinases (pIC50 = -logIC50[M] pIC50 ~ 7,5, 7,0, 7,0, 6,5, 6,5, 6,0, et 6,0 pour Cdk2/A, Cdk4/D1, GSK-3β, PDGFRβ, Src, VEGFR-2, et VEGFR-3, respectivement [ATP] = 1 µM).


Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl (CAS 852529-97-0) Références

  1. Optimisation assistée par la structure d'inhibiteurs de kinases dérivés de l'alsterpaullone.  |  Kunick, C., et al. 2005. Chembiochem. 6: 541-9. PMID: 15696597
  2. Un criblage à haut débit révèle que l'alsterpaullone, 2-cyanoéthyl, est un puissant inhibiteur transcriptionnel de p27Kip1.  |  Walters, BJ., et al. 2014. PLoS One. 9: e91173. PMID: 24646893
  3. Prédiction de la réponse aux inhibiteurs de kinases à l'aide du profilage de l'activité, du criblage in vitro et de la régression élastique nette.  |  Tran, TP., et al. 2014. BMC Syst Biol. 8: 74. PMID: 24961498
  4. Les petites molécules dorsomorphine et LDN-193189 inhibent la signalisation de la myostatine/GDF8 et favorisent la différenciation fonctionnelle des myoblastes.  |  Horbelt, D., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3390-404. PMID: 25368322
  5. La phosphorylation de la nestine aux thréonines 315 et 1299 est en corrélation avec la prolifération et la métastase du cancer du pancréas humain.  |  Matsuda, Y., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 354-361. PMID: 28002641
  6. Structure et spécificité des inhibiteurs de la kinase CDK16 de la famille PCTAIRE.  |  Dixon-Clarke, SE., et al. 2017. Biochem J. 474: 699-713. PMID: 28057719
  7. L'augmentation de la régulation de p27kip1 dépendante de la PKC contribue à la multinucléation des cellules épithéliales du pigment rétinien induite par le stress oxydatif.  |  Rajapakse, D., et al. 2017. Aging (Albany NY). 9: 2052-2068. PMID: 29016360
  8. La régulation à la baisse de p27Kip1, obtenue par deux moyens cliniquement réalisables, n'a pas induit la prolifération des cellules de soutien dans la cochlée néonatale du rat in vivo.  |  Silva, SA. and Maass, JC. 2019. Hear Res. 373: 10-22. PMID: 30578960
  9. Les kinases dépendantes des cyclines en phase S stabilisent la protéine BDLF4 du virus d'Epstein-Barr pour contrôler temporairement la transcription tardive des gènes.  |  Sato, Y., et al. 2019. J Virol. 93: PMID: 30700607
  10. Activité antitumorale de l'alsterpaullone, inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, dans les troubles lymphoprolifératifs associés au virus d'Epstein-Barr.  |  Watanabe, T., et al. 2020. Cancer Sci. 111: 279-287. PMID: 31743514
  11. Nouveaux médicaments anti-flavivirus ciblant la distribution nucléolaire de la protéine centrale.  |  Tokunaga, M., et al. 2020. Virology. 541: 41-51. PMID: 31826845
  12. Thérapie d'induction lytique contre les tumeurs malignes associées au virus d'Epstein-Barr: Passé, présent et futur.  |  Yiu, SPT., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32748879
  13. Un écran d'inhibiteurs de kinases identifie les voies de signalisation régulant la croissance de la muqueuse pendant l'otite moyenne.  |  Noel, J., et al. 2020. PLoS One. 15: e0235634. PMID: 32760078
  14. Potentiel de régulation pharmacologique des protéines kinases dans les infections à Flaviviridae.  |  Blázquez, AB. and Saiz, JC. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33333737

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Alsterpaullone, 2-Cyanoethyl, 1 mg

sc-203815
1 mg
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