Structure moléculaire de AG-041R, Numéro CAS: 159883-95-1
AG-041R (CAS 159883-95-1)
Application(s):
AG-041R est un antagoniste puissant du CCK-BR (récepteur de la gastrine/CCKB) qui présente une liaison sélective pour le CCKB par rapport au CCKA.
Numéro CAS:
159883-95-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
544.7
Formule Moléculaire:
C31H36N4O5
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AG-041R est un antagoniste puissant du CCK-BR (récepteur de la gastrine/cholécystokinine-2 (CCKB)) qui présente une liaison sélective pour le CCKB par rapport au CCKA. AG-041R inhibe la sécrétion de pancréastatine provoquée par la gastrine (IC50 = 2,2 nM) ainsi que la libération d'histamine induite par la gastrine et la croissance cellulaire des cellules tumorales carcinoïdes Mastomys ECL. AG-041R (1 muM) présente des effets inhibiteurs synergiques sur la viabilité cellulaire des cellules cancéreuses gastriques humaines lorsqu'il est administré avec l'inhibiteur sélectif de la COX-2 NS-398 à 10 muM.
AG-041R (CAS 159883-95-1) Références
- Le rôle de la gastrine endogène dans le développement de tumeurs carcinoïdes à cellules entérochromaffines chez Mastomys natalensis: une étude avec l'antagoniste spécifique du récepteur de la gastrine AG-041R. | Chiba, T., et al. 1998. Yale J Biol Med. 71: 247-55. PMID: 10461356
- AG-041R, un nouveau dérivé de l'indoline-2-one, induit une hyperplasie systémique du cartilage chez le rat. | Kitamura, H., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 418: 225-30. PMID: 11343694
- AG-041R, un antagoniste de la gastrine/CCK-B, stimule la prolifération et le métabolisme des chondrocytes in vitro. | Ochi, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 283: 1118-23. PMID: 11355888
- AG-041R, un antagoniste des récepteurs de la cholécystokinine-B/gastrine, stimule la réparation des défauts ostéochondraux chez le lapin. | Nakanishi, T., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 439: 135-40. PMID: 11937103
- Le lansoprazole induit une protection des muqueuses par le biais d'une régulation à la hausse de la cyclooxygénase-2 dépendante du récepteur de la gastrine chez les rats. | Tsuji, S., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1301-8. PMID: 12438555
- AG-041R stimule la synthèse de la matrice cartilagineuse sans favoriser la différenciation terminale des chondrocytes articulaires de rat. | Okazaki, M., et al. 2003. Osteoarthritis Cartilage. 11: 122-32. PMID: 12554128
- Mobilité moléculaire microscopique de l'AG-041R amorphe mesurée par RMN 13C à l'état solide. | Koga, A., et al. 2004. Int J Pharm. 275: 73-83. PMID: 15081139
- AG-041R, un nouveau dérivé de l'indoline-2-one, stimule la chondrogenèse dans une lignée de cellules chondroprogénitrices bipotentes CL-1. | Kitamura, H. and Okazaki, M. 2005. Osteoarthritis Cartilage. 13: 287-96. PMID: 15780642
- Synthèse asymétrique efficace du nouvel antagoniste du récepteur de la gastrine AG-041R par alkylation hautement stéréosélective d'énolates d'oxindole. | Emura, T., et al. 2006. J Org Chem. 71: 8559-64. PMID: 17064034
- Le blocage du récepteur de la cholécystokinine-2 et de la cyclooxygénase-2 induit en synergie l'apoptose cellulaire et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines in vitro. | Sun, WH., et al. 2008. Cancer Lett. 263: 302-11. PMID: 18258354
- Synthèse catalytique asymétrique des 3-aminooxindoles: changement de sélectivité énantiofaciale dans la catalyse de la base de Schiff bimétallique par rapport à la base de Schiff monométallique. | Mouri, S., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 1255-7. PMID: 20055386
- Synthèse énantiosélective de l'AG-041R en utilisant des amides d'alcaloïdes de quinquina N-hétéroarènesulfonyl comme organocatalyseurs. | Hara, N., et al. 2012. Chemistry. 18: 9276-80. PMID: 22736544
- Réaction organocatalytique de Mannich/dénitration pour la synthèse asymétrique de 3-amino-2-oxindoles substitués par l'éthylacétate: synthèse formelle de l'AG-041R. | Zhao, K., et al. 2015. Chemistry. 21: 3933-6. PMID: 25630891
- Synthèse organocatalytique stéréosélective d'oxindoles avec des stéréocentres tétrasubstitués adjacents. | Engl, OD., et al. 2015. Angew Chem Int Ed Engl. 54: 8193-7. PMID: 26033441
- Réaction de Mukaiyama-Mannich très efficace de N-Boc isatin ketimines et d'autres ketimines cycliques actives utilisant des difluoroenol silyl ethers catalysés par Ph3PAuOTf. | Yu, JS. and Zhou, J. 2015. Org Biomol Chem. 13: 10968-72. PMID: 26443467
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AG-041R, 1 mg | sc-205202 | 1 mg | $73.00 | |||
AG-041R, 5 mg | sc-205202A | 5 mg | $332.00 |