Structure moléculaire de AAL-993, Numéro CAS: 269390-77-4
AAL-993 (CAS 269390-77-4)
Noms alternatifs:
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI; 2-((4-Pyridyl)methyl)amino-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
Application(s):
AAL-993 est un inhibiteur perméable aux cellules du VEGFR-1 (Flt-1), du VEGFR-2 (Flk-1) et du VEGFR-3 (Flt-4).
Numéro CAS:
269390-77-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
371.36
Formule Moléculaire:
C20H16N3OF3
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AAL-993 est un inhibiteur hautement puissant de Flt-1 (VEGFR-1), Flk-1 (VEGFR-2) et Flt-4 (VEGFR-3) (IC50=130nM, IC50=23nM et IC50=18nM respectivement). À des concentrations plus élevées, il inhibe PDGFR-β (640nM), c-Kit (236nM) et c-Fms-CSF-1R (CSF-1R) (380nM). AAL-993 ne montre aucune activité envers d'autres kinases telles que EGFR, FGFR-1, CDK-1, Tie-2, c-Met, IGF-1R, c-Src et c-Abl. Une structure cristalline aux rayons X d'AAL-993 complexé avec le domaine catalytique de VEGFR-2 diphosphorylé indique que cette molécule se lie à une conformation inactive de la protéine.
AAL-993 (CAS 269390-77-4) Références
- Un nouveau paradigme pour l'inhibition des protéines kinases: bloquer la phosphorylation sans cibler directement la liaison de l'ATP. | Bogoyevitch, MA. and Fairlie, DP. 2007. Drug Discov Today. 12: 622-33. PMID: 17706543
- Sécurité des inhibiteurs de kinases multi-cibles en monothérapie dans le traitement du cancer: une revue systématique de la littérature. | Crean, S., et al. 2009. Curr Drug Saf. 4: 143-54. PMID: 19442108
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- Le stress oxydatif induit l'angiogenèse en activant TLR2 avec de nouveaux ligands endogènes. | West, XZ., et al. 2010. Nature. 467: 972-6. PMID: 20927103
- Inhibiteurs de kinases à petites molécules en tant que thérapies anticancéreuses. | Chahrour, O., et al. 2012. Mini Rev Med Chem. 12: 399-411. PMID: 22303944
- L'augmentation du VEGFR3 dépendante de l'encoche permet l'angiogenèse sans la signalisation VEGF-VEGFR2. | Benedito, R., et al. 2012. Nature. 484: 110-4. PMID: 22426001
- Sondes fluorescentes pouvant être piégées dans les cellules pour la signalisation du sulfure d'hydrogène endogène et l'imagerie de la production de H2S dépendante de H2O2. | Lin, VS., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 7131-5. PMID: 23589874
- Synthèse et évaluation biologique de nouveaux dérivés d'anthranilamide en tant qu'agents anticancéreux. | Liu, J., et al. 2013. Drug Discov Ther. 7: 144-52. PMID: 24071576
- Sondage photoélectrochimique piloté par le soleil de l'interface nanodot/nanowire/cellule. | Tang, J., et al. 2014. Nano Lett. 14: 2702-8. PMID: 24742186
- Sondes fluorescentes pour le sulfure d'hydrogène (H2S) et le sulfure de sulfane et leurs applications dans les études biologiques. | Shimamoto, K. and Hanaoka, K. 2015. Nitric Oxide. 46: 72-9. PMID: 25461270
- Sondes fluorescentes à base d'azide: imagerie du sulfure d'hydrogène dans les systèmes vivants. | Lin, VS., et al. 2015. Methods Enzymol. 554: 63-80. PMID: 25725516
- La prostaglandine F2α favorise l'angiogenèse et les interactions embryo-maternelles pendant l'implantation. | Kaczynski, P., et al. 2016. Reproduction. 151: 539-52. PMID: 26908918
- L'hétérogénéité de la mobilité et de l'organisation du récepteur 2 du VEGF à la surface des cellules endothéliales conduit à divers modèles d'activation par le VEGF. | da Rocha-Azevedo, B., et al. 2020. Cell Rep. 32: 108187. PMID: 32997988
Inhibiteur de:
Angiogenesis, c-Fms-CSF-1R, c-Kit, Flk-1, Flt-1, Flt-4, PDGFR-beta, et Reg Iα.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AAL-993, 5 mg | sc-221195 | 5 mg | $255.00 | |||
AAL-993, 25 mg | sc-221195A | 25 mg | $816.00 |