A-674563 (CAS 552325-73-2)
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A-674563 est un puissant inhibiteur sélectif de la protéine kinase B/Akt (IC50 = 14 nM). L'A-674563 présente également une activité inhibitrice contre la PKA et la CDK2 (IC50: PKA = 16 nM; CDK2 = 46 nM). Il a été démontré que l'A-674563 a un effet significatif sur la dépolarisation des fibres de purkinje dans un essai in vitro, et une toxicité CV sévère (par exemple, hypotension) in vivo. La structure aux rayons X de l'A-674563 lié à la protéine kinase A, qui présente 80 % d'homologie avec l'Akt dans le domaine de la kinase, suggère que le groupe phényle n'est pas étroitement lié dans le complexe ligand-protéine. L'inhibiteur de l'Akt A-674563 a entraîné une prolifération des cellules tumorales (CE50: 0,4 μM). Administré en association, l'A-674563 a renforcé l'efficacité du paclitaxel (Taxol, sc-201439) dans un modèle de xénogreffe PC-3.
A-674563 (CAS 552325-73-2) Références
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- Évaluation préclinique de l'A-674563 en tant qu'agent anti-mélanome. | Zou, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 477: 1-8. PMID: 26970307
- A-674563 augmente l'expression des marqueurs chondrocytaires dans les chondrocytes en culture en inhibant la dégradation de Sox9. | Kobayashi, T., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 495: 1468-1475. PMID: 29196261
- A-674563, un inhibiteur putatif de AKT1 qui supprime également l'activité de CDK2, inhibe la croissance des cellules humaines NSCLC plus efficacement que l'inhibiteur pan-AKT MK-2206. | Chorner, PM. and Moorehead, RA. 2018. PLoS One. 13: e0193344. PMID: 29470540
- Les cellules souches mésenchymateuses améliorent le glycométabolisme et la régénération du foie dans le traitement de l'insuffisance hépatique post-hépatectomie. | Ding, HR., et al. 2019. Front Physiol. 10: 412. PMID: 31024348
- Intégration du conditionnement mécanique dans un essai de contractilité à haut débit pour l'évaluation de la sécurité cardiaque. | Goßmann, M., et al. 2020. J Pharmacol Toxicol Methods. 105: 106892. PMID: 32629160
- Le resvératrol cible AKT1 pour inhiber l'activation de l'inflammasome dans les cardiomyocytes soumis à un stress sympathique aigu. | Wang, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 818127. PMID: 35250567
- Classification combinée des voies immunitaires et DDR: Une nouvelle classification basée sur les voies, visant à adapter les thérapies personnalisées pour les patients atteints de leucémie myéloïde aiguë. | Huang, Y., et al. 2023. Comput Biol Med. 162: 107093. PMID: 37269679
- Rôle potentiel d'Akt dans la régulation du facteur de croissance des fibroblastes 21 par la berbérine. | Hirai, T., et al. 2024. J Nat Med. 78: 169-179. PMID: 37951850
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A-674563, 2 mg | sc-364393 | 2 mg | $232.00 | |||
A-674563, 5 mg | sc-364393A | 5 mg | $413.00 |