Structure moléculaire de 2-Hydroxysaclofen, Numéro CAS: 117354-64-0
2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0)
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Noms alternatifs:
(RS)-3-Amino-2-(4-chlorophenyl)-2-hydroxypropyl-sulfonic acid
Application(s):
2-Hydroxysaclofen est un antagoniste sélectif du GABAB
Numéro CAS:
117354-64-0
Masse Moléculaire:
265.71
Formule Moléculaire:
C9H12ClNO4S
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Le 2-Hydroxysaclofène est un analogue sulfonique du baclofène qui agit comme un antagoniste sélectif du GABAB. Le 2-Hydroxysaclofène fonctionne comme un antagoniste en réduisant l'amplitude des potentiels postsynaptiques excitateurs (EPSP) dans les neurones pyrimidaux CA1 de l'hippocampe. Des études suggèrent que le 2-Hydroxysaclofène déplace le baclofène du site de liaison du GABAB, en réduisant la densité et l'affinité apparentes des sites de liaison. Ces études indiquent que le 2-Hydroxysaclofène peut être un outil utile pour déterminer la signification physiologique des récepteurs centraux du baclofène.
2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0) Références
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- Effets des agonistes et antagonistes des récepteurs GABAB sur la régulation de la glycémie chez la souris. | Bonaventura, MM., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 677: 188-96. PMID: 22210053
- Le baclofène et le 2-hydroxysaclofène modifient les effets hypolocomoteurs et antinociceptifs aigus de la nicotine. | Varani, AP., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 738: 200-5. PMID: 24886886
- Les altérations moléculaires induites par la nicotine sont modulées par l'activité des récepteurs GABAB. | Varani, AP., et al. 2018. Addict Biol. 23: 230-246. PMID: 28419642
- 2-Hydroxy-saclofène: un antagoniste amélioré des récepteurs GABAB centraux et périphériques. | Kerr, DI., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 92-6. PMID: 2847092
- Antagonisme du baclofène par le 2-hydroxy-saclofène dans la moelle épinière du chat. | Curtis, DR., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 97-101. PMID: 2847093
- Participation des récepteurs GABAB du groupe respiratoire para-facial à la régulation de la respiration chez le rat. | Kovaleva, TE. and Vedyasova, OA. 2019. Bull Exp Biol Med. 168: 24-27. PMID: 31745683
- Le 2-Hydroxy-saclofène provoque une réduction réversible par le phaclofène de l'amplitude des pointes de population dans la tranche d'hippocampe de rat. | Caddick, SJ., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 274: 41-6. PMID: 7768279
- L'analgésie supraspinale de l'agoniste delta 2 opioïde chez les souris Swiss-Webster implique des récepteurs GABAA spinaux. | Rady, JJ. and Fujimoto, JM. 1996. Pharmacol Biochem Behav. 54: 363-9. PMID: 8743596
- L'énantiomère (S) du 2-hydroxysaclofène est l'antagoniste actif des récepteurs GABAB dans les préparations centrales et périphériques. | Kerr, DI., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 287: 185-9. PMID: 8749034
Inhibiteur de:
GABA Receptor, et GABAB R2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
2-Hydroxysaclofen, 2.5 mg | sc-202011 | 2.5 mg | $203.00 | |||
2-Hydroxysaclofen, 5 mg | sc-202011A | 5 mg | $306.00 |