Inhibiteurs PTP IA-2β
Les inhibiteurs courants de la PTP IA-2β comprennent notamment le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8, le Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3, le Tolbutamide CAS 64-77-7, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le Diazoxide CAS 364-98-7.
Les inhibiteurs de la PTP IA-2β font référence à une classe spécifique de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de la protéine tyrosine phosphatase connue sous le nom d'Antigène d'îlot 2β (IA-2β). L'IA-2β est une protéine transmembranaire principalement exprimée dans les cellules bêta du pancréas et joue un rôle crucial dans la sécrétion d'insuline et l'homéostasie du glucose dans l'organisme. Elle appartient à la famille des protéines tyrosine phosphatases (PTP), enzymes responsables de la déphosphorylation des résidus tyrosine sur les protéines. La modulation de l'activité de l'IA-2β par l'inhibition est particulièrement intéressante en raison de son rôle central dans la régulation de la libération d'insuline. Ces inhibiteurs sont des composés méticuleusement élaborés qui interagissent avec l'IA-2β au niveau moléculaire, soit directement, soit indirectement, pour influencer sa fonction. Leurs mécanismes d'action peuvent varier, mais ils sont principalement conçus pour affecter les événements de phosphorylation et de déphosphorylation médiés par IA-2β.
En inhibant IA-2β, ces composés peuvent potentiellement moduler le processus de sécrétion d'insuline. Certains inhibiteurs peuvent agir en fermant les canaux potassiques sensibles à l'ATP sur la membrane des cellules bêta du pancréas, ce qui entraîne une dépolarisation de la membrane et une augmentation de l'influx de calcium, stimulant ensuite la libération d'insuline. D'autres peuvent agir par le biais de voies de signalisation intracellulaires, influençant le rôle de la PTP IA-2β dans le réglage fin de la sécrétion d'insuline en réponse aux niveaux de glucose. En substance, les inhibiteurs de la PTP IA-2β représentent une classe de composés chimiquement diversifiée dont l'objectif commun est de réguler l'activité de l'IA-2β afin d'influencer la dynamique de l'insuline dans les processus métaboliques de l'organisme. Leur développement et leur étude font partie intégrante de notre compréhension des mécanismes moléculaires qui régissent l'homéostasie du glucose.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Bloque les canaux potassiques sensibles à l'ATP, entraînant une dépolarisation de la membrane et un afflux de calcium, influençant l'activité de l'IA-2β. | ||||||
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
Inhibe le cotransporteur sodium-glucose (SGLT1 et SGLT2), affectant potentiellement l'homéostasie du glucose et la régulation de l'IA-2β. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
Augmente la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas en fermant les canaux potassiques sensibles à l'ATP, ce qui a un impact indirect sur l'IA-2β. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibe la phosphodiestérase, augmentant les niveaux d'AMPc et modulant les voies de signalisation intracellulaires qui interagissent avec IA-2β. | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Active les canaux potassiques sensibles à l'ATP, entraînant une hyperpolarisation et une réduction de l'influx de calcium, ce qui affecte la fonction IA-2β. | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $188.00 $260.00 | ||
Stimule la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques dépendants de l'ATP, ce qui a un impact indirect sur la signalisation médiée par l'IA-2β. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloque les canaux calciques de type L, réduisant l'afflux de calcium dans les cellules bêta et influençant potentiellement les processus liés à l'IA-2β. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
Ferme les canaux potassiques sensibles à l'ATP, favorisant la libération d'insuline et affectant indirectement les réponses cellulaires médiées par l'IA-2β. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un antioxydant qui peut affecter l'IA-2β par le biais de diverses voies de signalisation cellulaires, influençant potentiellement son activité. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Inhibiteur de tyrosine kinase pouvant affecter de multiples voies de signalisation, y compris celles impliquant IA-2β, dans certains types de cellules. | ||||||