Inhibiteurs Hhip

Les inhibiteurs de Hhip courants comprennent, entre autres, la Cyclopamine CAS 4449-51-8, le Vismodegib CAS 879085-55-9, le GANT61 CAS 500579-04-4, la Jervine CAS 469-59-0 et le Saridegib CAS 1037210-93-7.

En ce qui concerne la classe chimique des inhibiteurs de HHIP, il s'agit principalement d'inhibiteurs de la voie de signalisation hedgehog, dont HHIP fait partie. La cible principale de bon nombre de ces inhibiteurs est Smoothened (SMO), un récepteur couplé à la protéine G qui joue un rôle essentiel dans la transduction du signal hedgehog. En inhibant SMO, ces composés suppriment efficacement les effets en aval de la voie Hedgehog, y compris la modulation de l'activité ou de l'expression de HHIP.

La plupart de ces inhibiteurs, comme la cyclopamine et le vismodegib, sont de petites molécules qui interagissent directement avec la protéine SMO et bloquent son activité. Cela entraîne une diminution de la signalisation de la voie Hedgehog, qui peut indirectement influencer HHIP. D'autres, comme le GANT61, agissent plus en aval en ciblant les facteurs de transcription GLI, qui sont les effecteurs ultimes de la cascade de signalisation hedgehog. En inhibant ces facteurs, la transcription des gènes répondant à la voie Hedgehog, y compris potentiellement HHIP, est également réduite.