Inhibiteurs frizzled-5
Les inhibiteurs courants de frizzled-5 comprennent, sans s'y limiter, XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 et KY02111.
Les inhibiteurs de Frizzled-5 englobent un groupe de composés chimiques qui interfèrent avec la voie de signalisation Wnt/β-caténine. L'action de ces inhibiteurs est cruciale car cette voie implique une cascade d'interactions et de modifications protéiques qui conduisent finalement à des changements dans la transcription des gènes responsables de la détermination du destin cellulaire, de la prolifération cellulaire et d'autres fonctions cellulaires. En ciblant divers composants de cette voie, de la sécrétion du ligand à l'activité transcriptionnelle nucléaire, ces inhibiteurs peuvent moduler les effets en aval médiés par FZD5.
Des produits chimiques comme l'IWP-2 et le LGK-974 empêchent la libération des protéines Wnt en inhibant la Porcupine, une enzyme nécessaire à la maturation et à la sécrétion du ligand Wnt. Sans ligand, FZD5 ne peut pas initier la cascade de signalisation. D'autres composés, tels que XAV-939, KY02111 et IWR-1, perturbent la voie au niveau de la stabilisation de la β-caténine, entraînant sa dégradation et empêchant l'activation des gènes cibles Wnt. Des composés tels que le pamoate de pyrvinium peuvent influencer des enzymes comme la CK1, modifiant l'état de phosphorylation des constituants de la voie, ce qui affecte à son tour la signalisation FZD5. En outre, certains inhibiteurs ciblent l'activité transcriptionnelle régulée par la voie Wnt. Par exemple, PNU-74654, JW55, CCT251545, IC-21 et WIKI4 empêchent la β-caténine de se lier aux facteurs de transcription ou aux coactivateurs dans le noyau, inhibant ainsi la transcription des gènes répondant à la voie Wnt. Comme FZD5 est un récepteur dans cette voie, l'inhibition des événements de signalisation en aval affecte en fin de compte le rôle du récepteur dans la propagation du signal.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV-939 est un inhibiteur de la tankyrase qui perturbe la voie de signalisation Wnt/β-caténine en stabilisant Axin et en favorisant la dégradation de la β-caténine, inhibant ainsi la signalisation frizzled-5 et l'expression des gènes en aval impliqués dans la prolifération et la différenciation cellulaires. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 est une petite molécule inhibitrice de la production de Wnt qui bloque la sécrétion des ligands de Wnt, empêchant leur liaison aux récepteurs frizzled-5 et inhibant les voies de signalisation Wnt en aval, ce qui conduit finalement à la suppression des processus cellulaires régulés par frizzled-5, tels que la croissance et la différenciation cellulaires. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 est un puissant inhibiteur de la porcupine, une enzyme impliquée dans l'acylation des protéines Wnt. En bloquant la palmitoylation des protéines Wnt, le LGK-974 perturbe la sécrétion des ligands Wnt et l'activation de frizzled-5, ce qui entraîne l'inhibition des voies de signalisation Wnt et des processus cellulaires en aval associés à l'activité de frizzled-5. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59 est un inhibiteur sélectif du porc-épic qui empêche l'acylation et la sécrétion des ligands Wnt, inhibant ainsi leur liaison aux récepteurs frizzled-5 et supprimant les voies de signalisation Wnt en aval impliquées dans la prolifération, la migration et la différenciation cellulaires, ce qui conduit finalement à l'inhibition des effets médiés par frizzled-5. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation canonique Wnt/β-caténine qui perturbe l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF/LEF, inhibant l'activation transcriptionnelle des gènes cibles en aval de frizzled-5, et supprimant finalement les processus cellulaires régulés par frizzled-5, tels que la prolifération et la différenciation cellulaires. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Le pamoate de pyrvinium inhibe la signalisation Wnt/β-caténine en favorisant la dégradation de la β-caténine, supprimant ainsi l'expression génique en aval régulée par frizzled-5 et inhibant les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation cellulaires médiées par l'activité de frizzled-5. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
Le NSC668036 est un inhibiteur de la signalisation Wnt/β-caténine qui perturbe l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF/LEF, ce qui entraîne la suppression de l'expression génique en aval régulée par frizzled-5, inhibant finalement les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation cellulaires médiées par l'activité de frizzled-5. | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | $330.00 | ||
Également appelé IWP-L6, ce composé est une petite molécule inhibitrice de la production Wnt qui bloque la sécrétion des ligands Wnt, empêchant leur liaison aux récepteurs frizzled-5 et inhibant les voies de signalisation Wnt en aval, ce qui conduit finalement à la suppression des processus cellulaires régulés par frizzled-5, tels que la croissance et la différenciation cellulaires. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
La salinomycine inhibe la signalisation Wnt/β-caténine en induisant la dégradation de la β-caténine, supprimant ainsi l'expression génique en aval régulée par frizzled-5 et inhibant les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation cellulaires médiées par l'activité de frizzled-5. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724 est une petite molécule inhibitrice de la voie de signalisation Wnt/β-caténine qui perturbe l'interaction entre la β-caténine et le CBP, entraînant la suppression de l'expression génique en aval régulée par frizzled-5, ce qui finit par inhiber les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation cellulaires médiées par l'activité de frizzled-5. | ||||||