Adenosine A2A-R Activateurs
Les activateurs courants de l'Adénosine A2A-R comprennent, sans s'y limiter, la 2-Chloroadénosine CAS 146-77-0, le Dipyridamole CAS 58-32-2 et la Théophylline CAS 58-55-9.
Le récepteur A2A de l'adénosine (A2A-R) est un récepteur couplé à la protéine G (RCPG) qui joue un rôle central dans la signalisation purinergique. Présent à la surface de divers types de cellules, notamment dans le cerveau, ce récepteur est principalement activé par l'adénosine, un nucléoside endogène. La liaison de l'adénosine au A2A-R déclenche une cascade d'événements intracellulaires, principalement médiés par l'activation de l'adénylate cyclase et l'augmentation subséquente des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). Le A2A-R se distingue par sa capacité à moduler la neurotransmission, en particulier dans le contexte de la signalisation de la dopamine et du glutamate. En outre, ce récepteur est impliqué dans plusieurs processus physiologiques, notamment la régulation de l'inflammation, la vasodilatation et l'agrégation plaquettaire, entre autres. Son implication complexe dans une multitude de voies cellulaires montre l'importance du A2A-R dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et systémique.
Les activateurs de l'adénosine A2A-R, souvent appelés agonistes, sont des molécules ou des composés qui renforcent l'activité ou l'expression de l'A2A-R. Ces activateurs agissent en imitant ou en modifiant les signaux de la dopamine et du glutamate, et en stimulant l'activité de l'adénosine A2A. Ces activateurs agissent soit en imitant l'action de l'adénosine, ce qui entraîne l'activation du récepteur, soit en augmentant l'expression du A2A-R, ce qui accroît sa sensibilité à l'adénosine. La présence d'activateurs A2A-R peut amplifier les événements de signalisation en aval associés à l'activation du récepteur, influençant ainsi une multitude de processus cellulaires régis par la signalisation purinergique. L'étude approfondie des activateurs A2A-R permet de mieux comprendre les nuances de la signalisation de l'adénosine et ses implications plus larges pour la communication cellulaire. Alors que la communauté scientifique poursuit son exploration du vaste réseau des RCPG, le rôle du A2A-R et de ses activateurs apparaît comme un chapitre fascinant de l'histoire dynamique de la signalisation cellulaire.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloroadenosine | 146-77-0 | sc-203768 | 50 mg | $101.00 | 1 | |
La 2-chloroadénosine agit comme un agoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, présentant une capacité unique à stabiliser la conformation active du récepteur. Ses modifications structurelles renforcent la liaison hydrogène et les interactions hydrophobes avec les sites spécifiques du récepteur, ce qui favorise une transduction efficace du signal. Le composé présente une cinétique rapide, permettant une activation rapide du récepteur, tandis que son architecture moléculaire distincte influence les voies en aval, ce qui a un impact sur le comportement et les réponses cellulaires. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
Le chlorhydrate de CGS 21680 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation qui favorisent l'activation du récepteur. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions spécifiques avec la poche de liaison du récepteur, ce qui améliore l'affinité et la sélectivité. La cinétique d'association et de dissociation rapide du composé permet une signalisation efficace, tandis que sa stéréochimie distincte influence le couplage des récepteurs et les voies effectrices en aval, modulant ainsi les réponses cellulaires. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine, en tant que modulateur du récepteur A2A, présente une dynamique de liaison unique qui favorise l'activation du récepteur par des mécanismes allostériques. Sa conformation structurelle permet une liaison hydrogène spécifique et des interactions hydrophobes dans le site actif du récepteur, ce qui améliore la sélectivité. La cinétique rapide du composé facilite la transduction rapide du signal, tandis que son rôle dans la modulation des voies intracellulaires souligne son influence sur l'homéostasie cellulaire et la régulation de l'énergie. | ||||||
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine | 141018-30-6 | sc-206449 | 5 mg | $439.00 | ||
La 2-Hexynyl-5′-N-éthylcarboxamidoadénosine agit comme un agoniste sélectif du récepteur A2A, présentant une capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur qui favorisent le couplage avec la protéine G. La chaîne aliphatique allongée améliore la lipophilie, favorisant la perméabilité membranaire et facilitant l'engagement efficace du récepteur. Sa chaîne aliphatique allongée renforce la lipophilie, ce qui favorise la perméabilité des membranes et facilite l'engagement efficace des récepteurs. Les interactions moléculaires distinctes du composé, y compris l'empilement π-π et les forces de van der Waals, contribuent à sa spécificité et à son efficacité dans la modulation des voies de signalisation en aval. | ||||||
Regadenoson | 313348-27-5 | sc-222245 | 5 mg | $255.00 | ||
Le régadénoson est un agoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, caractérisé par sa capacité unique à induire l'activation du récepteur par un mécanisme de liaison distinct. Ses caractéristiques structurelles permettent une interaction optimale avec les sites allostériques du récepteur, améliorant ainsi l'efficacité de la transduction du signal. Le composé présente une cinétique rapide, facilitant l'engagement rapide du récepteur et la modulation de la signalisation en aval. En outre, ses propriétés hydrophiles contribuent à sa solubilité, ce qui influence sa distribution dans les systèmes biologiques. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $82.00 $158.00 $226.00 | ||
La 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine agit comme un agoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine, se distinguant par son affinité de liaison unique qui favorise les changements de conformation du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce l'activation du récepteur. Son profil cinétique révèle un taux modéré d'association et de dissociation, ce qui permet une signalisation soutenue. Les caractéristiques polaires du composé influencent sa dynamique d'interaction dans les environnements cellulaires, ce qui a un impact sur les voies en aval. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inhibe le captage de l'adénosine, augmentant les niveaux extracellulaires et affectant potentiellement l'expression des A2A-R. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Comme la caféine, c'est un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine; il pourrait influencer l'expression des A2A-R. | ||||||