Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7)

Tyrphostin A23, también conocido como tyrphostin-23, es un miembro de una clase única de proteínas de bajo peso molecular conocidas por su capacidad para inhibir la tirosina quinasa de proteínas y bloquear la autofosforilación del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGF). Puede unirse al dominio quinasa del receptor del EGF con diferentes afinidades e inhibe también la quinasa del receptor del PDGF. Tyrphostin A23 ha sido utilizado en diversos entornos de investigación científica para inhibir la activación de GP IIb-IIIa en plaquetas permeabilizadas, bloquear corrientes de canales de calcio en células musculares lisas vasculares, aumentar la secreción de hormonas esteroides en células adrenocorticales humanas y de rata, e inhibir la internalización de (125)I-transferrina en células Heb7a. Este compuesto es un inhibidor potente y reversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) ampliamente utilizado tanto en aplicaciones de investigación científica in vivo como in vitro. Como miembro de la familia de tyrphostin conocida por su capacidad para inhibir la actividad de la tirosina quinasa, Tyrphostin A23 se destaca específicamente en la supresión de la actividad del EGFR, modulando eficazmente las vías de señalización celular y convirtiéndose en una herramienta valiosa en investigaciones científicas. Tyrphostin A23 exhibe una amplia gama de efectos bioquímicos y fisiológicos. Al inhibir la actividad del EGFR, interrumpe las vías de señalización aguas abajo, impidiendo así la proliferación y diferenciación celular. Además, Tyrphostin A23 demuestra notables propiedades antiinflamatorias, antiangiogénicas y anticancerígenas. Inhibe eficazmente no solo el EGFR, sino también otras tirosina quinasas como la familia de quinasas Src. Además, puede obstaculizar la actividad de varias proteínas, incluido el factor de transcripción NF-κB y la proteasa caspasa-3. El mecanismo de acción de Tyrphostin A23 implica la unión al bolsillo de unión al ATP del EGFR, impidiendo que el receptor interactúe con sus ligandos y, en consecuencia, obstaculizando su actividad. Esta inhibición conduce a la supresión de las vías de señalización aguas abajo, produciendo diversos efectos en los procesos celulares.