Date published: 2025-9-6

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RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5)

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Nombres Alternativos:
Metanicotine; TC-2403
Solicitud:
RJR 2403 oxalate es un angonista selectivo del AChR
Número de CAS:
183288-99-5
Pureza:
≥99%
Peso Molecular:
252.27
Fórmula Molecular:
C10H14N2•C2H2O4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
Available in US only.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El oxalato RJR 2403 destaca como un compuesto distinguido en la investigación neurocientífica debido a su interacción única con los receptores de acetilcolina (AChR) del sistema nervioso central (SNC), demostrando en particular una notable afinidad por el subtipo alfa4beta2 del receptor nicotínico de acetilcolina. Su mecanismo de acción está íntimamente ligado a su capacidad para unirse selectivamente a estos receptores con un valor de Ki (constante de disociación en equilibrio) de 26 nM, lo que pone de relieve sus potentes propiedades agonistas hacia el subtipo alfa4beta2, en comparación con una afinidad significativamente menor por el subtipo alfa7, con un valor de Ki de 36.000 nM. Este marcado contraste en la selectividad subraya la utilidad del compuesto en la investigación neurobiológica, proporcionando una poderosa herramienta para dilucidar los papeles funcionales de los receptores nicotínicos de acetilcolina en el SNC. Al actuar como agonista, el oxalato RJR 2403 facilita el estudio de las vías de señalización colinérgica, lo que permite comprender mejor su contribución a los procesos cognitivos y la compleja interacción de los sistemas neurotransmisores en el cerebro.


RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5) Referencias

  1. Efectos antinociceptivos y farmacológicos de la metanicotina, un agonista nicotínico selectivo.  |  Damaj, MI., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 390-8. PMID: 10490929
  2. Subtipos específicos de receptores colinérgicos nicotínicos implicados en las respuestas cardiovasculares simpáticas y parasimpáticas.  |  Li, YF., et al. 2009. Neurosci Lett. 462: 20-3. PMID: 19573576
  3. Receptores α4β2 nicotínicos de acetilcolina en el ganglio cervical superior de ratón postnatal temprano.  |  Scholze, P., et al. 2011. Dev Neurobiol. 71: 390-9. PMID: 21485013
  4. Un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina α7 atenúa los cambios neuropatológicos asociados a la hemorragia intracerebral en ratones.  |  Hijioka, M., et al. 2012. Neuroscience. 222: 10-9. PMID: 22820264
  5. La nicotina aumenta la entrada GABAérgica en las neuronas serotoninérgicas del rafe dorsal de rata a través del receptor alfa7 nicotínico de acetilcolina.  |  Hernández-Vázquez, F., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 3154-63. PMID: 25231613
  6. La activación del receptor nicotínico α7 potencia selectivamente la función de los receptores NMDA en los terminales glutamatérgicos del núcleo accumbens.  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  7. Los agonistas nicotínicos α7 y α4β2 mejoran la formación y recuperación de la memoria de reconocimiento: Mecanismos potenciales para la mejora del rendimiento cognitivo en trastornos neurológicos y psiquiátricos.  |  McLean, SL., et al. 2016. Behav Brain Res. 302: 73-80. PMID: 26327238
  8. Los receptores nicotínicos de acetilcolina controlan la codificación y recuperación de la memoria asociativa de reconocimiento a través de la plasticidad en la corteza prefrontal medial.  |  Sabec, MH., et al. 2018. Cell Rep. 22: 3409-3415. PMID: 29590611
  9. Se requiere la co-activación de receptores nicotínicos selectivos de acetilcolina para revertir la hiperexcitación de Ca2+ inducida por beta amiloide.  |  Sun, JL., et al. 2019. Neurobiol Aging. 84: 166-177. PMID: 31629115
  10. La nicotina aumenta la liberación espontánea de glutamato en el núcleo tegmental rostromedial.  |  Castillo-Rolón, D., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 604583. PMID: 33519359
  11. La coactivación selectiva de los receptores de acetilcolina α7- y α4β2-nicotínicos revierte la disfunción sináptica inducida por beta-amiloide.  |  Roberts, JP., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100402. PMID: 33571523
  12. Aspectos nicotínicos de los efectos de estímulo discriminativo de la arecolina.  |  Winger, G. 2021. Behav Pharmacol. 32: 581-589. PMID: 34417356
  13. Los receptores nicotínicos de acetilcolina y la microglía como dianas terapéuticas y de imagen en la enfermedad de Alzheimer.  |  Takata, K., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566132
  14. RJR-2403: un agonista nicotínico con selectividad del SNC I. Caracterización in vitro.  |  Bencherif, M., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1413-21. PMID: 8968366
  15. RJR-2403: un agonista nicotínico con selectividad del SNC II. Caracterización in vivo.  |  Lippiello, PM., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1422-9. PMID: 8968367

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

RJR 2403 oxalate, 10 mg

sc-204884
10 mg
$189.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.

RJR 2403 oxalate, 50 mg

sc-204884A
50 mg
$785.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.