Estructura molecular de rac 8-Hydroxy Efavirenz, Número CAS: 205754-32-1
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1)
Nombres Alternativos:
6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; 8-Hydroxyefavirenz
Solicitud:
rac 8-Hydroxy Efavirenz es un metabolito del efavirenz, un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1
Número de CAS:
205754-32-1
Peso Molecular:
331.67
Fórmula Molecular:
C14H9ClF3NO3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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Rac 8-Hydroxy Efavirenz es un metabolito de Efavirenz, un inhibidor de la transcriptasa reversa del VIH-1 no nucleósido. Estudios in vitro han demostrado su eficacia potente, con un valor EC50 de 0.1 nM contra el VIH-1. Su mecanismo de acción implica inhibir la enzima transcriptasa reversa del VIH-1 mediante la unión selectiva a un bolsillo hidrofóbico adyacente al sitio activo de la enzima. Esta interacción induce un cambio conformacional significativo en la enzima transcriptasa reversa, impidiendo efectivamente la síntesis del ADN viral a partir de la plantilla de ARN viral.
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1) Referencias
- El citocromo P450 2B6 (CYP2B6) es el principal catalizador del metabolismo primario y secundario del efavirenz: implicación para la terapia del VIH/SIDA y utilidad del efavirenz como sustrato marcador de la actividad catalítica del CYP2B6. | Ward, BA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 287-300. PMID: 12676886
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- Efavirenz y 8-hidroxiefavirenz inducen la muerte celular a través de un mecanismo dependiente de JNK y BimEL en hepatocitos humanos primarios. | Bumpus, NN. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 257: 227-34. PMID: 21958719
- Interacción farmacológica de efavirenz y midazolam: efavirenz activa la 1'-hidroxilación de midazolam mediada por CYP3A in vitro. | Keubler, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1178-82. PMID: 22415932
- Lesión de la espina dendrítica inducida por el metabolito 8-hidroxi del efavirenz. | Tovar-y-Romo, LB., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 696-703. PMID: 22984227
- Modelización farmacocinética poblacional basada en la farmacogenética de efavirenz, 7-hidroxi- y 8-hidroxiefavirenz. | Abdelhady, AM., et al. 2014. J Clin Pharmacol. 54: 87-96. PMID: 24142869
- La rifampicina potencia la 8-hidroxilación de efavirenz mediada por el citocromo P450 (CYP) 2B6 en voluntarios sanos. | Cho, DY., et al. 2016. Drug Metab Pharmacokinet. 31: 107-16. PMID: 27053325
- Exploración de las relaciones estructura-actividad del ligando en el receptor X del pregnano (PXR): Efavirenz and 8-Hydroxyefavirenz Exhibit Divergence in Activation. | Narayanan, B., et al. 2018. ChemMedChem. 13: 736-747. PMID: 29430850
- Efecto de la deglucuronidación en los resultados del cóctel de fenotipado de Basilea. | Bachmann, F., et al. 2021. Br J Clin Pharmacol. 87: 4608-4618. PMID: 33890704
- Farmacogenética del Síndrome de Neurotoxicidad Tardía por Efavirenz (LENS). | van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 1 mg | sc-208270 | 1 mg | $357.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 2 mg | sc-208270A | 2 mg | $637.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 5 mg | sc-208270B | 5 mg | $1380.00 |