PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)
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PP1 Analog II, 1NM-PP1 es un análogo de PP1 permeable a la célula que actúa como un inhibidor potente y selectivo de las quinasas mutantes en comparación con sus progenitores de tipo silvestre. Es un inhibidor de quinasas que han sido mutadas, mediante una sola sustitución de base, para convertirse en "sensibles al análogo", en comparación con la quinasa de tipo silvestre. 1-NM-PP1 fue desarrollado inicialmente para inhibir óptimamente a v-Src-as1, con una sustitución I338G, preferentemente sobre v-Src (IC50 = 4.2 nM versus 28 μM, respectivamente). La mutación homóloga en otras quinasas genera una similar sensibilidad al análogo (por ejemplo, IC50 = 3.2 nM para c-Fyn-as1 versus 1.0 μM para c-Fyn 5.0 nM para CDK2-as1 versus 29 μM para CDK2 8.0 nM para CAMKII-as1 versus 24 μM para CAMKII). Esta aproximación se ha utilizado para elucidar las funciones de varias quinasas tanto en sistemas de mamíferos como de levaduras. Además, se ha demostrado que activa los mutantes de Ire1, una quinasa transmembrana.
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) Referencias
- Un interruptor químico para alelos sensibles a inhibidores de cualquier proteína cinasa. | Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
- Análisis químico genético de la quinasa Cla4p activada por p21 de la levadura en ciernes. | Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
- Anulación de la actividad de una cinasa con un fármaco competidor de ATP. | Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
- La resección del extremo del ADN, la recombinación homóloga y la activación del punto de control del daño del ADN requieren CDK1. | Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
- Requisitos para Cdk7 en el ensamblaje de Cdk1/ciclina B y la activación de Cdk2 revelados por genética química en células humanas. | Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
- La reorganización del citoesqueleto de actina mediada por el alfaherpesvirus US3 está mediada por quinasas activadas por p21 del grupo A. | Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg | sc-203214 | 1 mg | $106.00 | |||
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 5 mg | sc-203214A | 5 mg | $520.00 |