Date published: 2025-12-22

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
Solicitud:
PNU 142633 es un agonista del SR-1D de alta afinidad
Número de CAS:
187665-65-2
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
422.53
Fórmula Molecular:
C24H30N4O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Agonista de los receptores 5-HT1D muy selectivo y de alta afinidad (valores Ki de 6 y > 18000 nM en los receptores 5-HT1D y 5-HT1B humanos respectivamente). Bloquea la extravasación neurogénica de proteínas plasmáticas e inhibe las respuestas taquicárdicas inducidas simpáticamente in vivo.


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) Referencias

  1. Los receptores 5-HT(1) sensibles al GR127935 que median la vasoconstricción de la carótida interna canina: semejanza con el subtipo de receptor 5-HT(1B), pero no con el 5-HT(1D) o el 5-ht(1F).  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. El agonista 5-HT(1B/1D) antimigrañoso rizatriptán inhibe la vasodilatación dural neurogénica en cobayas anestesiadas.  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. Estudios preclínicos que caracterizan los efectos antimigrañosos y cardiovasculares del agonista selectivo del receptor 5-HT1D PNU-142633.  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. Perfil farmacológico de la inhibición inducida por 5-HT del flujo simpático cardioacelerador en ratas pitadas: correlación con receptores 5-HT1 y putativos 5-ht5A/5B.  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. Caracterización adicional de los receptores 5-HT1 que median la simpatoinhibición cardiaca en ratas pitadas: correlación farmacológica con los subtipos 5-HT1B y 5-HT1D.  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. El donitriptán, pero no el sumatriptán, inhibe la vasodilatación de la carótida externa canina inducida por capsaicina a través de receptores 5-HT1B y no 5-HT1D.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. El sumatriptán espinal inhibe la vasodilatación de la carótida externa canina inducida por capsaicina a través de receptores 5-HT1B y no 5-HT1D.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. Los receptores 5-HT(1) inhiben el flujo de salida sensorial vasodepresor CGRPérgico de la rata: mayor implicación de los subtipos 5-HT(1F), pero no 5-HT(1A) o 5-HT(1D).  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. Expresión del ARNm de los receptores 1B, 1D y 1F de la 5-hidroxitriptamina y su papel en el control de la liberación del péptido relacionado con el gen de la calcitonina en el sistema trigeminovascular de la rata.  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. El bloqueo crónico de los receptores 5-HT2 desenmascara el papel de los receptores 5-HT1F en la inhibición del flujo simpático cardioacelerador de rata.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. Efecto de un agonista del receptor 5-HT1D sobre la fase de reinstauración de la prueba de preferencia de lugar condicionada y la potenciación a largo plazo del hipocampo en ratas tratadas con metanfetamina.  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. Papel de los receptores periféricos 5-HT5A en la inhibición simpática cardiaca inducida por 5-HT en ratas diabéticas de tipo 1.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. Papel de los receptores 5-HT1D y 5-HT1F del hipocampo en el aprendizaje y la memoria en ratas.  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PNU 142633, 10 mg

sc-204204
10 mg
$209.00