Date published: 2025-9-6

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MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)

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Nombres Alternativos:
2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Solicitud:
MK-2 Inhibitor III es un compuesto pirrolopiridinilo permeable a las células que actúa como un inhibidor potente, selectivo y dirigido al sitio ATP MK-2/MAPKAP-K2
Número de CAS:
1186648-22-5
Pureza:
≥97%
Peso Molecular:
358.39
Fórmula Molecular:
C21H16N4O•H2O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El inhibidor de MK-2 III es un compuesto pirrolopiridinilo permeable a las células que actúa como un potente inhibidor selectivo de MK-2/MAPKAP-K2 (IC50 = 8,5, 81 y 210 nM frente a MAPKAPK-2 (MK-2), PRAK(MK-5) y 3pK(MK-3), respectivamente), mientras que muestra una actividad mucho menor o nula frente a otras 8 quinasas comúnmente estudiadas. La inhibición de MK-2 presenta un enfoque estratégico para controlar la producción de citocinas proinflamatorias, como TNF-α, IL-6, e IL-8. El inhibidor III de MK-2 permite comprender mejor cómo la modulación de la vía p38 MAPK puede influir en la función y la supervivencia de las células, en particular en el sistema inmunitario y en las células expuestas a factores estresantes ambientales.Se ha demostrado que suprime la producción de TNF-alfa inducida por LPS en células U937 (IC50 = 4,4 muM).


MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) Referencias

  1. El ácido araquidónico promueve la fosforilación de la 5-lipoxigenasa en Ser-271 por la proteína cinasa 2 activada por MAPK (MK2).  |  Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
  2. Inhibidores aminocianopiridínicos de la proteína cinasa activada por mitógenos 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 1587-90. PMID: 15745802
  3. La fosforilación de HSF1 por la proteína cinasa 2 activada por MAPK en la serina 121, inhibe la actividad transcripcional y promueve la unión de HSP90.  |  Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
  4. Fosforilación de CDC25B por p38 y MK-2.  |  Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
  5. Inhibidores pirrolopiridínicos de la proteína cinasa activada por mitógenos 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  6. Nuevos ácidos tetrahidro-beta-carbolina-1-carboxílicos como inhibidores de la proteína cinasa activada por mitógenos 2 (MK-2).  |  Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
  7. 1. Primeros inhibidores de la cinasa Cdc7: pirrolopiridinonas como agentes antitumorales potentes y activos por vía oral. 2. Descubrimiento de pistas.  |  Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
  8. Identificación y SAR de inhibidores de la proteína quinasa 2 activada por mitógenos (MK-2).  |  Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
  9. Nuevas 1-(2-aminopirazin-3-il)metil-2-tioureas como potentes inhibidores de la proteína cinasa activada por mitógenos-proteína cinasa activada 2 (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
  10. La inhibición de la proteína cinasa MK-2 protege a los podocitos de las lesiones relacionadas con el síndrome nefrótico.  |  Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
  11. Estudio computacional de análogos de tiourea como potentes inhibidores de la MK-2.  |  Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
  12. Diseño, síntesis y evaluación biológica de derivados de aminopirazina como inhibidores de la proteína quinasa activada por mitógenos 2 (MK-2).  |  Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
  13. Compuestos fluorescentes relacionados con el ozono en hígado y pulmón de ratón.  |  Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

MK-2 Inhibitor III, 5 mg

sc-221948
5 mg
$400.00