Date published: 2025-9-11

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mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)

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Nombres Alternativos:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
Solicitud:
mGluR5 Ligand, CDPPB es un modulador alostérico positivo, selectivo y reversible del mGluR-5
Número de CAS:
781652-57-1
Peso Molecular:
364.4
Fórmula Molecular:
C23H16N4O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Un compuesto de amida de pirazol que atraviesa la barrera hematoencefálica y actúa como modulador alostérico positivo, potente, selectivo y reversible del receptor de glutamato metabotrópico subtipo 5 (mGluR5). También ejerce efectos de tipo antipsicótico. Se ha informado de que potencia la respuesta al glutamato (~300 nM) en células CHO-mGluR5 (EC50 = 10 nM para humanos, potenciación 4 veces mayor; 20 nM para ratas, potenciación 4,3 veces mayor) e invierte la alteración de la inhibición del preimpulso (PPI) inducida por anfetaminas en ratas. La especificidad se determinó utilizando un panel de quinasas y receptores. No potencia la actividad de otros receptores de glutamato.


mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) Referencias

  1. Descubrimiento de moduladores alostéricos positivos para el receptor metabotrópico de glutamato subtipo 5 a partir de una serie de N-(1,3-difenil-1H- pirazol-5-il)benzamidas que potencian la función del receptor in vivo.  |  Lindsley, CW., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5825-8. PMID: 15537338
  2. Un nuevo modulador alostérico positivo selectivo del receptor de glutamato metabotrópico subtipo 5 tiene actividad in vivo y efectos similares a los antipsicóticos en modelos conductuales de rata.  |  Kinney, GG., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 199-206. PMID: 15608073
  3. Efectos sustituyentes de las N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas sobre la modulación alostérica positiva del receptor metabotrópico del glutamato-5 en los astrocitos corticales de rata.  |  de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
  4. La modulación alostérica positiva de los receptores metabotrópicos de glutamato 5 (mGlu5) revierte la alteración del disparo neuronal inducida por el antagonismo N-metil-D-aspartato en el córtex prefrontal.  |  Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
  5. La modulación alostérica positiva de los receptores mGluR5 facilita la extinción de una memoria contextual de cocaína.  |  Gass, JT. and Olive, MF. 2009. Biol Psychiatry. 65: 717-20. PMID: 19100966
  6. La activación de los receptores metabotrópicos de glutamato de tipo 5 atenúa los déficits de flexibilidad cognitiva inducidos por el bloqueo de los receptores NMDA.  |  Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
  7. Diseño y síntesis de N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas sustituidas como moduladores alostéricos positivos del receptor metabotrópico de glutamato subtipo 5.  |  Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
  8. La modulación alostérica positiva de mGluR5 mejora el aprendizaje de extinción tras la autoadministración de cocaína.  |  Cleva, RM., et al. 2011. Behav Neurosci. 125: 10-9. PMID: 21319882
  9. Importancia de la proteína Shank3 en la regulación de la expresión y señalización del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) en las sinapsis.  |  Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
  10. Efectos terapéuticos del modulador alostérico positivo del receptor metabotrópico del glutamato 5 CDPPB sobre los déficits cognitivos inducidos por la fenciclidina en ratones.  |  Horio, M., et al. 2013. Fundam Clin Pharmacol. 27: 483-8. PMID: 22594375
  11. Los moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) atenúan la activación microglial.  |  Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
  12. La modulación alostérica positiva o negativa del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) no altera la expresión de la sensibilización conductual a la metanfetamina.  |  Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
  13. Moduladores alostéricos positivos del receptor metabotrópico de glutamato 5 como compuestos herramienta para estudiar el sesgo de señalización.  |  Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
  14. Unión de un modulador alostérico positivo CDPPB al receptor de glutamato metabotrópico de tipo 5 (mGluR5) mediante simulaciones de dinámica molecular de todo el átomo.  |  Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg

sc-221942
1 mg
$64.00

mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg

sc-221942A
5 mg
$93.00