MG-115 (CAS 133407-86-0)

MG-115 es un potente e inhibidor reversible del proteasoma, que específicamente se dirige a la actividad tipo quimotripsina de este complejo celular. Al inhibir tanto los proteasomas 20S como 26S, MG-115 ha demostrado la capacidad de inducir apoptosis en las células Rat-1 y PC12 a través de una vía dependiente de p53. Es importante destacar que la inhibición de MG-115 del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS) desencadena la activación de la autofagia, un sistema interconectado de degradación de proteínas. Con un valor de Ki de 21 nM, MG-115 bloquea efectivamente el sitio quimotriptico en la partícula 20S, lo que resulta en una reducción de la degradación de proteínas conjugadas con ubiquitina en extractos celulares. En células intactas, también obstaculiza la degradación de proteínas de vida corta y larga, y evita la generación proteolítica de varias proteínas, incluyendo NF-κB, antígenos y p53. En células cancerosas, se sabe que inhibidores del proteasoma como MG-115 provocan una respuesta de choque térmico e inducen apoptosis. En general, MG-115 es un compuesto que ejerce sus efectos inhibitorios sobre el proteasoma, principalmente dirigiéndose a su actividad tipo quimotripsina.