Date published: 2025-9-9

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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MEK Inhibitor I es una cianamida vinilógica que tiene la capacidad de actuar como inhibidor selectivo y potente de la MEK
Número de CAS:
297744-42-4
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
374.46
Fórmula Molecular:
C21H18N4OS
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El Inhibidor I de la MEK es una cianamida vinilógica, permeable a las células, que contiene piridina y tiene capacidad para actuar como inhibidor selectivo y potente de la MEK, con escasa actividad hacia la MKK3 y la MKK4. El compuesto muestra una afinidad significativa sólo hacia la MEK unida al ATP (es decir, no es competitivo con respecto al ATP) y la inhibición demostrada no es competitiva con respecto a la ERK. Comparado con el U0126 en soluciones acuosas, el Inhibidor I de la MEK demuestra una potencia, solubilidad y estabilidad superiores. Además, se ha demostrado que protege contra el edema de oído mediado por éster de forbol en ratones.


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) Referencias

  1. Más allá del U0126. Química diana que conduce a la síntesis rápida de una serie de potentes inhibidores de MEK.  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. Ensayos HTS utilizando un modelo celular relevante para la enfermedad para interrogar a la vía MAP quinasa iniciada por múltiples receptores.  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. Activación de una vía de señalización PAK-MEK en eritrocitos infectados por el parásito de la malaria.  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. El AMPc activa los canales TRPC6 a través de la vía de señalización fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K)-proteína cinasa B (PKB)-proteína cinasa activada por mitógenos (MEK)-ERK1/2.  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. La inhibición mitocondrial aguda por inhibidores de la proteína quinasa activada por mitógenos/quinasa regulada por señal extracelular (MEK) 1/2 regula la proliferación.  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. Fosfoproteómica de la inhibición de MAPK en células con mutación de BRAF y un papel para el sinergismo letal de la inhibición dual de BRAF y CK2.  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. El inhibidor de MEK1/2, MEKi-1, induce la muerte celular en células de leucemia linfocítica crónica en condiciones que imitan el microambiente tumoral y es sinérgico con la fludarabina.  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. Pequeñas moléculas moduladoras de las interacciones tumor-célula estromal: nuevas candidatas a fármacos antitumorales.  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. Trametinib induce la reducción del neurofibroma y permite la cirugía.  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. La muerte celular lentamente progresiva inducida por la deficiencia de GPx4 se produce a través de la activación de MEK1/ERK2 como señal descendente tras la peroxidación lipídica independiente del hierro.  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

MEK Inhibitor I, 1 mg

sc-353669
1 mg
$218.00