Date published: 2025-9-6

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K252c (CAS 85753-43-1)

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Nombres Alternativos:
Staurosporine Aglycone
Solicitud:
K252c es un inhibidor de la PKC selectivo para la PKCA
Número de CAS:
85753-43-1
Pureza:
95%
Peso Molecular:
311.4
Fórmula Molecular:
C20H13N3O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

K252c es un alcaloide aglicona indolocarbazol, inhibidor de la proteína cinasa de la familia Staurosporine. K252c es un inhibidor permeable en células de PKC (proteína cinasa C) (IC50 = 2,45 μM) que muestra una selectividad aproximadamente 10 veces mas alta que con PKA (quinasa proteína A) (IC50 = 25,7 μM). K252c es citotóxico para las células A549 y P388 (IC50 = 2-3 mM). K252c también inhibe LACTB (beta-lactamasa), malato deshidrogenasa (MDH2, MDHC, MDH1B) y quimotripsina (valores IC50 son 8, 8 y 10 μM respectivamente). K252c muestra actividad antiviral contra cepas sensibles y resistentes al GCV del citomegalovirus humano (HCMV) (valores IC50 varian entre 0,13-0,32 μM).


K252c (CAS 85753-43-1) Referencias

  1. Los indolocarbazoles presentan una fuerte actividad antivírica contra el citomegalovirus humano y son potentes inhibidores de la proteína quinasa pUL97.  |  Zimmermann, A., et al. 2000. Antiviral Res. 48: 49-60. PMID: 11080540
  2. Objetivos biológicos de antitumoral indolocarbazoles teniendo un azúcar de la fracción.  |  Prudhomme, M. 2004. Curr Med Chem Anticancer Agents. 4: 509-21. PMID: 15579016
  3. Las agliconas de estaurosporina y rebecamicina se ensamblan por la acción oxidativa de StaP, StaC y RebC sobre el ácido cromopirrólico.  |  Howard-Jones, AR. and Walsh, CT. 2006. J Am Chem Soc. 128: 12289-98. PMID: 16967980
  4. Síntesis y de linaje mixto actividad de la quinasa de pyrrolocarbazole y isoindolone análogos de (+)K-252a.  |  Hudkins, RL., et al. 2007. J Med Chem. 50: 433-41. PMID: 17266195
  5. Inhibición del transporte mediado por ABCG2 mediante inhibidores de la proteína cinasa con estructura de bisindolilmaleimida o indolocarbazol.  |  Robey, RW., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1877-85. PMID: 17575116
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  7. El acoplamiento de los módulos Ci-VSP requiere una combinación de estructura y electrostática dentro del enlazador.  |  Hobiger, K., et al. 2012. Biophys J. 102: 1313-22. PMID: 22455914
  8. Estaurosporina, K-252 y UCN-01: inhibidores potentes pero inespecíficos de las proteínas quinasas.  |  Rüegg, UT. and Burgess, GM. 1989. Trends Pharmacol Sci. 10: 218-20. PMID: 2672462
  9. Inducción de la expresión del ARNm de la Gnrh por el ácido graso poliinsaturado ω-3 docosahexaenoico y el ácido graso saturado palmitato en un modelo de célula neuronal sintetizadora de GnRH, mHypoA-GnRH/GFP.  |  Tran, DQ., et al. 2016. Mol Cell Endocrinol. 426: 125-35. PMID: 26923440
  10. Síntesis y actividad biológica de análogos pirazólicos del aglicón de estaurosporina K252c.  |  Esvan, YJ., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3116-24. PMID: 27255178
  11. El Palmitato y el Óxido Nítrico Regulan la Expresión de los Receptores 2 y 3 de Spexina y Galanina en Neuronas Hipotalámicas.  |  Tran, A., et al. 2020. Neuroscience. 447: 41-52. PMID: 31730796
  12. Actividad antikinetoplástida de los indolocarbazoles de Streptomyces sanyensis.  |  Cartuche, L., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32344693
  13. K-252b, c y d, potentes inhibidores de la proteína cinasa C de origen microbiano.  |  Nakanishi, S., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1066-71. PMID: 3759658
  14. Estructuras de los nuevos inhibidores de la proteína cinasa C K-252a, b, c y d.  |  Yasuzawa, T., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1072-8. PMID: 3759659
  15. Inhibidores de la proteína cinasa C; relaciones estructura-actividad en compuestos relacionados con K252c.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

K252c, 1 mg

sc-24011
1 mg
$85.00

K252c, 5 mg

sc-24011A
5 mg
$367.00