Estructura molecular de GGTI 298, Número CAS: 1217457-86-7
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7)
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Nombres Alternativos:
N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt
Solicitud:
GGTI 298 es un inhibidor peptidomimético CAAZ de la GGTasa I
Número de CAS:
1217457-86-7
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
593.66
Fórmula Molecular:
C27H33N3O3S•CF3CO2H
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GGTI 298 ha demostrado ser un inhibidor de GGTasa I (geranylgeranyltransferasa I) peptidomimético CAAZ. Este compuesto ha demostrado causar un bloqueo del ciclo celular G0-G1 y apoptosis en células A549. GGTI 298 ha demostrado una potente inhibición de GSK3 con un IC50 de 0.2 µM, exhibiendo una alta selectividad por GSK3 sobre otras quinasas. Se ha utilizado ampliamente en varios estudios in vitro, incluyendo ensayos celulares como proliferación celular, apoptosis y migración celular. Además, GGTI298 se ha utilizado en ensayos bioquímicos que involucran actividad enzimática, interacciones proteína-proteína e interacciones ADN-proteína, mostrando su versatilidad y utilidad en entornos de investigación.
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7) Referencias
- El inhibidor de la geranilgeraniltransferasa I GGTI-298 induce la hipofosforilación del retinoblastoma y el cambio de pareja de los inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina. Un mecanismo potencial de la actividad antitumoral de GGTI-298. | Sun, J., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 6930-4. PMID: 10066746
- La geranilgeranilación de proteínas es necesaria para la formación, función y supervivencia de los osteoclastos: inhibición por bifosfonatos y GGTI-298. | Coxon, FP., et al. 2000. J Bone Miner Res. 15: 1467-76. PMID: 10934645
- La RhoB farnesilada previene la detención del ciclo celular y la alteración del citoesqueleto de actina causadas por el inhibidor de la geranilgeraniltransferasa I GGTI-298. | Allal, C., et al. 2002. Cell Cycle. 1: 430-7. PMID: 12548020
- Inhibición selectiva de la invasión de células cancerosas mediante un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa-I. | Kusama, T., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 561-7. PMID: 14598891
- Las vías fosfatidilinositol-3-OH cinasa/AKT y survivina como dianas críticas de la apoptosis inducida por inhibidores de la geranilgeraniltransferasa I. | Dan, HC., et al. 2004. Oncogene. 23: 706-15. PMID: 14737105
- Una estrategia genómica basada en levaduras pone de manifiesto las redes de proteínas celulares alteradas por los peptidomiméticos inhibidores de la FTasa. | Porcu, G., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 197. PMID: 20653956
- Los genes protectores del endotelio inducidos por la estatina son imitados por la activación de ERK5 desencadenada por una combinación farmacológica de FTI-277 y GGTI-298. | Chu, UB., et al. 2015. Biochim Biophys Acta. 1850: 1415-25. PMID: 25829196
- El inhibidor de la geranilgeranil transferasa 1 GGTI-298 potencia el efecto anticancerígeno del gefitinib. | Liu, BS., et al. 2018. Mol Med Rep. 18: 4023-4029. PMID: 30106149
- La fosforilación de la tirosina del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas requiere la geranilgeranilación de la proteína pero no la farnesilación. | McGuire, TF., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27402-7. PMID: 8910319
- La geranilgeranilación de proteínas, y no la farnesilación, es necesaria para la transición de la fase G1 a la fase S en fibroblastos de ratón. | Vogt, A., et al. 1996. Oncogene. 13: 1991-9. PMID: 8934546
- GGTI-298 induce bloqueo G0-G1 y apoptosis mientras que FTI-277 provoca enriquecimiento G2-M en células A549. | Miquel, K., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1846-50. PMID: 9157972
- El inhibidor de la geranilgeraniltransferasa-I GGTI-298 detiene las células tumorales humanas en G0/G1 e induce p21(WAF1/CIP1/SDI1) de forma independiente de p53. | Vogt, A., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 27224-9. PMID: 9341167
- Inhibición de Ras y proteínas G relacionadas como estrategia terapéutica para bloquear el crecimiento del glioma maligno. | Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198
Inhibidor de:
ARHGAP11B, ARHGAP15, C8orf80, Cntnap5c, CRB3, DSCR 5, Ect2, EG331493, EG432798, Enzyme, FTβ, GGPS1 (geranylgeranyl diphosphate synthase 1), GGTase, GGtase-α, GGTase-Iα, GTPBP6, Lamin A, Lamin A/C, LARG, Malcavernin, MVD, PCYOX1L, PIG-V, PIG-Z, PLEKHG1, PMVK, R-ras3, Rab 1B, Rab 2A, Rab 30, Rab 35, Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Rab L3, Rab40B, RABAPTIN-5, Ral GDS, RAP, RASA4, RASL11A, RCE1, REP-2, Repac, RGL4, RIN1, RSU1, TBC1D13, TBC1D2, TBC1D2B, TC 21, TERE1, TGN38B, XG FTase, y ZDHHC12.Activador de:
ACTR-IC, ARHGEF38, ARL15, ARL4D, CMV gH, FAM18A, GGtase-α, GGTase-Iα, GP73, GTPBP5, GTPBP6, H-Ras, NKHC1, PIG-Q, PRK1, R-Ras, RAM, Rap 1A, Rho GAP p190, Rho GAP p190-B, Rhotekin, y TES.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GGTI 298, 1 mg | sc-361184 | 1 mg | $189.00 | |||
GGTI 298, 5 mg | sc-361184A | 5 mg | $822.00 |