Gemcitabine Monophosphate Formate Salt (CAS 116371-67-6)

La sal de formiato monofosfato de gemcitabina es un análogo de la desoxicitidina. La sal de formiato monofosfato de gemcitabina actúa incorporándose al ADN de la célula y bloqueando las ADN polimerasas. La sal monofosfato de formiato de gemcitabina también inhibe las enzimas R1 y R2 (ribonucleótido reductasa) al unirse de forma irreversible al sitio activo de las enzimas. Esta inhibición detiene la producción de desoxirribonucleótidos, por lo que cesa la replicación del ADN.La sal de formiato monofosfato de gemcitabina funciona como un análogo de la citidina y un análogo de nucleósido, imitando la citidina y los nucleósidos que se encuentran en los ácidos nucleicos.El proceso de activación implica la conversión del monofosfato de gemcitabina en gemcitabina por la desoxicitidina cinasa. Posteriormente, la gemcitabina es fosforilada por la ribonucleótido reductasa, formando su estado activo conocido como difluorodesoxicitidina trifosfato. Esta forma activa inhibe directamente la síntesis de ADN y también dificulta la síntesis de ARN. El mecanismo de acción de la gemcitabina gira principalmente en torno a la inhibición de la ribonucleótido reductasa, responsable de la producción de desoxirribonucleótidos, los componentes esenciales del ADN.