Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)
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Análogo de Erbstatina, o metil 2,5-dihidroxicinamato, es un análogo estable de Erbstatina, un inhibidor de la tirosina cinasa asociada con el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Este análogo de Erbstatina es aproximadamente cuatro veces más estable que Erbstatina en suero de ternero. La inhibición de la tirosina cinasa asociada al EGFR por el Análogo de Erbstatina en células NIH3T3 que sobre-expresan EGFR bloqueó los cambios fenotípicos en las células mediados a través de la actividad del EGFR y retrasó la síntesis de ADN inducida por EGF, sugiriendo que el Análogo de Erbstatina actuó como un modificador de los cambios fenotípicos malignos de las células relacionados con el EGFR. Se ha demostrado que el Análogo de Erbstatina inhibe la autofosforilación del EGFR y se ha descrito que el compuesto parental inhibe la autofosforilación del producto oncogénico p60src en células A431. También se ha descrito la inhibición de la polimerización de actina inducida por trombina y Tapsigargina (sc-24017) por el Análogo de Erbstatina, mediada a través de la inhibición de las tirosina cinasas e inhibición de la entrada de Ca2+ mediada por almacenamiento. El Análogo de Erbstatina también se ha empleado como un inhibidor general de las tirosina cinasas para identificar su actividad en varios procesos biológicos.
Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1) Referencias
- Las tirosina quinasas activan la entrada de Ca2+ mediada por almacenamiento en plaquetas humanas mediante la reorganización del citoesqueleto de actina. | Rosado, JA., et al. 2000. Biochem J. 351 Pt 2: 429-37. PMID: 11023829
- Síntesis y citotoxicidad de algunos derivados rígidos del 2,5-dihidroxicinamato de metilo. | Nam, NH., et al. 2002. Arch Pharm Res. 25: 590-9. PMID: 12433188
- Inhibición de las funciones del receptor del factor de crecimiento epidérmico por inhibidores de la tirosina cinasa en células NIH3T3. | Umezawa, K., et al. 1992. FEBS Lett. 314: 289-92. PMID: 1468560
- Inhibición de la síntesis de ADN inducida por el factor de crecimiento epidérmico mediante inhibidores de tirosina cinasa. | Umezawa, K., et al. 1990. FEBS Lett. 260: 198-200. PMID: 2298299
- Inhibición in situ de la tirosina proteína cinasa por erbstatina. | Imoto, M., et al. 1987. Biochem Int. 15: 989-95. PMID: 3501720
- El análogo de la erbstatina metil 2,5-dihidroxicinamato reticula las proteínas y es citotóxico para las células epiteliales normales y neoplásicas por un mecanismo independiente de la inhibición de la tirosina cinasa. | Stanwell, C., et al. 1995. Cancer Res. 55: 4950-6. PMID: 7585535
- La vasoconstricción mediada por el receptor alfa 2 requiere una tirosina cinasa. | Jinsi, A. and Deth, RC. 1995. Eur J Pharmacol. 277: 29-34. PMID: 7635170
- La entrada de Ca2+ provocada por ADP y thapsigargin y la fosforilación de proteína-tirosina son inhibidas por los inhibidores de tirosina quinasa genisteína y metil-2,5-dihidroxicinamato en plaquetas humanas cargadas con fura-2. | Sargeant, P., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 18151-6. PMID: 7688740
- Los inhibidores de la tirosina cinasa, genisteína y metil 2,5-dihidroxicinamato, inhiben la liberación de (3H)araquidonato de plaquetas humanas estimuladas por trombina o colágeno. | Hargreaves, PG., et al. 1994. Thromb Haemost. 72: 634-42. PMID: 7878644
- Inhibición de la función del oncogén Abelson por análogos de la erbstatina. | Kawada, M., et al. 1993. Drugs Exp Clin Res. 19: 235-41. PMID: 8013266
- Los inhibidores de la tirosina cinasa metil 2,5-dihidroxicinamato y genisteína reducen la fosforilación de tirosina y la entrada de Ca2+ en plaquetas humanas provocadas por la trombina. | Sargeant, P., et al. 1993. FEBS Lett. 315: 242-6. PMID: 8422913
- Inhibición de la transición G2/M del ciclo celular por el metil-2,5-dihidroxicinamato en células linfoides humanas. | Koch, JA., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 531-6. PMID: 8753796
- Inhibición de la sintasa de óxido nítrico inducible por citocinas en microglía de rata y macrófagos murinos por metil-2,5-dihidroxicinamato. | Zielasek, J., et al. 1996. Neurochem Int. 29: 83-7. PMID: 8808792
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Erbstatin Analog, 5 mg | sc-200511 | 5 mg | $83.00 | |||
Erbstatin Analog, 25 mg | sc-200511A | 25 mg | $305.00 |