Estructura molecular de AZD8931, Número CAS: 848942-61-0
AZD8931 (CAS 848942-61-0)
Nombres Alternativos:
Sapitinib
Solicitud:
AZD8931 es un potente inhibidor de la fosforilación del EGFR
Número de CAS:
848942-61-0
Pureza:
≥96%
Peso Molecular:
473.93
Fórmula Molecular:
C23H25ClFN5O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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AZD8931 es un inhibidor competitivo y reversible de ATP de EGFR (ErbB-1), Neu (ErbB-2) y ErbB-3 (los valores de IC50 son 4 nM, 3 nM y 4 nM, respectivamente). También es un inhibidor de tipo I de molécula pequeña de la familia de proteínas del receptor tirosina quinasa (RTK). Se dirige a los RTK que están involucrados en la patogénesis de una variedad de cánceres, incluyendo el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC), cáncer colorrectal (CRC) y carcinoma de células renales (RCC). El compuesto inhibe el crecimiento, la migración y la invasión de las células cancerosas, así como induce apoptosis y detiene el ciclo celular en líneas celulares de cáncer. Además, AZD8931 inhibe HER2, VEGFR2, la producción de citocinas proinflamatorias, y también se sabe que inhibe otros RTK, como PDGFR, FGFR y c-Met.
AZD8931 (CAS 848942-61-0) Referencias
- AZD8931, un inhibidor equipotente y reversible de la señalización del receptor del factor de crecimiento epidérmico, ERBB2 (HER2) y ERBB3: un agente único para el bloqueo simultáneo del receptor ERBB en el cáncer. | Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
- Potencial terapéutico del inhibidor dual EGFR/HER2 AZD8931 para eludir la resistencia endocrina. | Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
- AZD8931, un inhibidor equipotente y reversible de la señalización del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), HER2 y HER3: actividad preclínica en modelos de cáncer de mama inflamatorio no amplificado HER2. | Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
- Descubrimiento de AZD8931, un inhibidor equipotente y reversible de la señalización de los receptores EGFR, HER2 y HER3. | Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
- Disposición metabólica de AZD8931, un inhibidor oral equipotente de la señalización de EGFR, HER2 y HER3, en rata, perro y hombre. | Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
- Primera radiosíntesis de [(11)C]AZD8931 como nuevo agente potencial de PET para la obtención de imágenes de la señalización de EGFR, HER2 y HER3. | Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
- La combinación de AZD8931, un nuevo inhibidor de la señalización EGFR/HER2/HER3, con AZD5363 limita la retroalimentación inducida por el inhibidor de AKT y mejora la eficacia antitumoral en modelos de cáncer de mama con HER2 amplificado. | Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
- Utilización de un modelo de ratón genéticamente modificado como herramienta preclínica para el cáncer de mama HER2. | Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
- La terapia combinada con ARNsi de KRAS y el inhibidor de EGFR AZD8931 suprime el crecimiento de células de cáncer de pulmón in vitro. | Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
- Efecto sinérgico del nuevo inhibidor de EGFR AZD8931 y p38α siRNA en células de adenocarcinoma de pulmón. | Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
- Los cribados funcionales de ARNi definen distintas vulnerabilidades de la proteína quinasa en las líneas celulares de HNSCC dependientes del EGFR. | Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
- Inhibición dual Erb B en cáncer esofagogástrico (DEBIOC): Estudio de fase I de seguridad con escalada de dosis y expansión de dosis aleatorizada de AZD8931 en combinación con quimioterapia con oxaliplatino y capecitabina en pacientes con adenocarcinoma esofagogástrico. | Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
- Exploración del potencial radiosensibilizador de AZD8931: estudio piloto en la línea celular humana de cáncer colorrectal LoVo. | Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
- Papel de la señalización de la vía del interferón inducida por el inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico en la respuesta terapéutica del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello. | Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
- La doble diana de FGFR3 y ERBB3 mejora la eficacia de los inhibidores de FGFR en el cáncer de vejiga impulsado por la fusión de FGFR3. | Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832
Inhibidor de:
EB2, EGFR, ErbB-3, ErbB-4, Neu, Olfr541, y Tyrosine Kinase.Activador de:
Ron.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
AZD8931, 5 mg | sc-364426 | 5 mg | $260.00 | |||
AZD8931, 10 mg | sc-364426A | 10 mg | $490.00 |