Atazanavir (CAS 198904-31-3)

El atazanavir es un inhibidor muy potente de la proteasa del VIH-1, que supera la eficacia de los inhibidores aprobados actualmente. Inhibe eficazmente la escisión proteolítica de la poliproteína p55 precursora de la gag vírica de forma dependiente de la dosis, con una EC50 de aproximadamente 47 nM. En particular, Atazanavir demuestra una elevada selectividad para la proteasa del VIH-1 y sólo muestra citotoxicidad a concentraciones significativamente superiores a las necesarias para su actividad contra el VIH. Con su prometedor perfil, el Atazanavir tiene potencial para ser utilizado en diversas combinaciones de fármacos como inhibidor eficaz del VIH-1. El mecanismo de acción del atazanavir consiste en inhibir la enzima proteasa del VIH-1, responsable de la división de las proteínas necesaria para la replicación vírica. Al obstaculizar esta enzima proteasa, Atazanavir interrumpe eficazmente la replicación vírica, lo que conduce a una reducción de la carga vírica. Numerosas investigaciones han demostrado la capacidad del Atazanavir para inhibir la replicación tanto del VIH-1 como del VIH-2 en sistemas de cultivo celular. Además, ha demostrado su eficacia para reducir la carga viral y aumentar el recuento de células T CD4+. En particular, el atazanavir también ha demostrado su capacidad para reducir los niveles de citoquinas inflamatorias específicas, como el factor de necrosis tumoral alfa y la interleucina 6.