A-674563 (CAS 552325-73-2)
ENLACES RÁPIDOS
El A-674563 es un potente inhibidor selectivo de la proteína cinasa B/Akt (IC50 = 14 nM). El A-674563 también muestra actividad inhibidora contra la PKA y la CDK2 (IC50: PKA = 16 nM; CDK2 = 46 nM). Se ha demostrado que el A-674563 tiene un efecto significativo sobre la despolarización de la fibra de purkinje en un ensayo in vitro, y una toxicidad CV grave (por ejemplo, hipotensión) in vivo. La estructura de rayos X del A-674563 unido a la proteína quinasa A, que presenta un 80% de homología con Akt en el dominio quinasa, sugirió que el grupo fenilo no está fuertemente unido en el complejo ligando-proteína. El inhibidor de Akt A-674563 mostró proliferación de células tumorales (EC50: 0,4 μM). Cuando se administró en combinación, el A-674563 potenció la eficacia del paclitaxel (Taxol, sc-201439) en un modelo de xenoinjerto de PC-3.
A-674563 (CAS 552325-73-2) Referencias
- Los inhibidores potentes y selectivos de las quinasas Akt frenan la progresión de los tumores in vivo. | Luo, Y., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 977-86. PMID: 15956255
- Ataque simultáneo de Akt y esfingosina quinasa 1 por A-674563 en células de leucemia mieloide aguda. | Xu, L., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 472: 662-8. PMID: 26920060
- Evaluación preclínica de A-674563 como agente antimelanoma. | Zou, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 477: 1-8. PMID: 26970307
- A-674563 aumenta la expresión de marcadores condrocitarios en condrocitos cultivados inhibiendo la degradación de Sox9. | Kobayashi, T., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 495: 1468-1475. PMID: 29196261
- A-674563, un inhibidor putativo de AKT1 que también suprime la actividad de CDK2, inhibe el crecimiento de células humanas de NSCLC con mayor eficacia que el inhibidor pan-AKT, MK-2206. | Chorner, PM. and Moorehead, RA. 2018. PLoS One. 13: e0193344. PMID: 29470540
- Las Células Madre Mesenquimales Mejoran el Glucometabolismo y la Regeneración Hepática en el Tratamiento de la Insuficiencia Hepática Post-Hepatectomía. | Ding, HR., et al. 2019. Front Physiol. 10: 412. PMID: 31024348
- Integración del acondicionamiento mecánico en un ensayo de contractilidad de alto rendimiento para la evaluación de la seguridad cardiaca. | Goßmann, M., et al. 2020. J Pharmacol Toxicol Methods. 105: 106892. PMID: 32629160
- Resveratrol Target AKT1 to Inhibit Inflammasome Activation in Cardiomyocytes Under Acute Sympathetic Stress. | Wang, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 818127. PMID: 35250567
- Clasificador combinado de vías inmunes y DDR: Una novedosa clasificación basada en vías dirigida a adaptar terapias personalizadas para pacientes con leucemia mieloide aguda. | Huang, Y., et al. 2023. Comput Biol Med. 162: 107093. PMID: 37269679
- Papel potencial de Akt en la regulación del factor de crecimiento de fibroblastos 21 por la berberina. | Hirai, T., et al. 2024. J Nat Med. 78: 169-179. PMID: 37951850
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
A-674563, 2 mg | sc-364393 | 2 mg | $232.00 | |||
A-674563, 5 mg | sc-364393A | 5 mg | $413.00 |