LPAAT-ε Inhibidores

Los inhibidores comunes de la LPAAT-ε incluyen, entre otros, el inhibidor de la lipasa, THL CAS 96829-58-2, la solución de triacsina C en DMSO CAS 76896-80-5, el citilistat CAS 282526-98-1, la atorvastatina CAS 134523-00-5 y el fenofibrato CAS 49562-28-9.

Los inhibidores de la aciltransferasa epsilon del ácido lisofosfatídico (LPAAT-ε) representan una clase química diseñada para modular la actividad de la enzima LPAAT-ε, un componente integral del metabolismo lipídico. Las enzimas LPAAT catalizan la acilación del ácido lisofosfatídico (LPA) en ácido fosfatídico (AF) mediante la transferencia de un grupo acilo desde la acil-CoA al LPA. Esta reacción es un paso crítico en la biosíntesis de los glicerofosfolípidos, que son esenciales para la formación y el mantenimiento de las membranas celulares, así como para las vías de señalización lipídica. La isoforma LPAAT-ε es una de varias enzimas LPAAT, y su inhibición ha sido de interés debido a su papel distintivo en la regulación de especies lipídicas específicas dentro de varias membranas biológicas. Al bloquear la enzima LPAAT-ε, estos inhibidores pueden afectar al equilibrio y la composición de los fosfolípidos, alterando potencialmente la homeostasis lipídica a nivel molecular.Estructuralmente, los inhibidores de LPAAT-ε están diseñados para interactuar selectivamente con el sitio activo de la enzima o con los dominios reguladores, a menudo basándose en conocimientos sobre la conformación molecular de la enzima. Estos inhibidores a menudo presentan una variedad de estructuras químicas, con diferentes estrategias empleadas para mejorar la selectividad, tales como la explotación de bolsillos de unión únicos dentro de la isoforma LPAAT-ε que están ausentes o son menos prominentes en otras enzimas LPAAT. La actividad de estos inhibidores puede medirse a través de sus efectos sobre la actividad aciltransferasa en sistemas in vitro, lo que proporciona información sobre su eficacia en la interrupción de vías metabólicas lipídicas específicas. Además, los inhibidores de LPAAT-ε desempeñan un papel importante en los estudios de biología lipídica, donde se utilizan como herramientas moleculares para sondear la dinámica del metabolismo lipídico, la fluidez de las membranas y la síntesis de moléculas de señalización derivadas de los fosfolípidos.