Epiregulin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la epiregulina incluyen, entre otros, Gefitinib CAS 184475-35-2, Clorhidrato de Erlotinib CAS 183319-69-9, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2 y Canertinib CAS 267243-28-7.

Los inhibidores de la epiregulina, como clase química, consisten principalmente en compuestos dirigidos a la vía del receptor del EGF (EGFR), en la que la epiregulina es un ligando. Estos inhibidores no son directamente antagonistas de la epiregulina, sino que ejercen sus efectos inhibiendo los receptores o quinasas activados por la epiregulina. Este método indirecto de inhibición es crucial, ya que la propia epiregulina no tiene un bolsillo bien definido o un sitio susceptible de unión a moléculas pequeñas, lo que dificulta la inhibición directa.

Los inhibidores enumerados son en su mayoría inhibidores de la tirosina quinasa de moléculas pequeñas o anticuerpos monoclonales. Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib, Afatinib, Canertinib, Vandetanib, Osimertinib, Dacomitinib, Pelitinib y Neratinib son ejemplos de inhibidores de moléculas pequeñas. Estos compuestos se unen al sitio de unión al ATP de la tirosina cinasa EGFR, impidiendo su activación y posterior señalización a través de vías en las que interviene la epiregulina. La inhibición del EGFR puede conducir a la supresión de varios procesos celulares que son estimulados por la Epiregulina, como la proliferación y la migración celular. Por otro lado, el Cetuximab y el Panitumumab son anticuerpos monoclonales que se dirigen al EGFR extracelularmente, bloqueando su interacción con ligandos como la Epiregulina.