eIF2Bγ Activadores
Los Activadores eIF2Bγ comunes incluyen, entre otros, Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, Halofuginona CAS 55837-20-2, Clorhidrato de Trazodona CAS 25332-39-2 y Nelfinavir CAS 159989-64-7.
Los activadores de eIF2Bγ son una clase distinta de compuestos químicos que se dirigen específicamente y potencian la actividad de eIF2Bγ, una subunidad del complejo del factor de iniciación eucariota 2B implicado en la fase de iniciación de la síntesis proteica. eIF2Bγ, codificado por el gen EIF2B3, desempeña un papel fundamental en la regulación de la síntesis proteica catalizando el intercambio de GDP por GTP en eIF2, restableciendo el complejo ternario eIF2-GTP-tRNAiMet, que es esencial para el proceso de iniciación de la traducción. Los activadores de eIF2Bγ funcionan estabilizando la forma activa de eIF2B o potenciando su actividad de intercambio GDP-GTP. Al hacerlo, estas moléculas facilitan la velocidad a la que se ensambla el complejo de iniciación, lo que en última instancia conduce a un aumento de la síntesis proteica general. Este aumento de la síntesis proteica no se debe a un aumento de la expresión de eIF2Bγ, sino más bien a la potenciación directa de su capacidad funcional existente.
Los mecanismos bioquímicos a través de los cuales los activadores de eIF2Bγ ejercen su efecto son complejos e implican interacciones moleculares precisas. Estos activadores suelen unirse a sitios alostéricos del complejo eIF2B, induciendo cambios conformacionales que dan lugar a una mayor afinidad por eIF2 y GDP, acelerando así el proceso de intercambio. En algunos casos, los activadores también pueden proteger a eIF2Bγ de la inhibición mediada por fosforilación, que es un mecanismo regulador común en condiciones de estrés. Al mantener eIF2Bγ en un estado activo más constante, estos compuestos aseguran que el complejo ternario eIF2-GTP-tRNAiMet esté fácilmente disponible, lo que conduce a una iniciación más robusta y eficiente de la traducción. Este impacto directo en la fase de iniciación de la síntesis proteica subraya su especificidad y la importancia de su papel en el ajuste fino de la producción proteica celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Se ha descubierto que el Guanabenz, un agonista alfa-2 adrenérgico, inhibe la desfosforilación de eIF2α, manteniendo así indirectamente el complejo eIF2α-eIF2B en un estado inactivo. Esto conduce a la preservación de la actividad de eIF2Bγ cuando eIF2α se fosforila en condiciones de estrés, asegurando una regulación adecuada de la síntesis proteica. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
El salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α. Actúa indirectamente para potenciar la actividad de eIF2Bγ impidiendo la desfosforilación de eIF2α, manteniendo así la interacción eIF2α-eIF2B y evitando la inhibición de eIF2Bγ. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
La halofuginona estimula la respuesta de inanición de aminoácidos, lo que conduce a la fosforilación de eIF2α. Esto potencia la respuesta al estrés mediada por eIF2Bγ, ya que el eIF2α fosforilado tiene un efecto inhibidor reducido sobre eIF2Bγ, promoviendo así el control traslacional durante la privación de aminoácidos. | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
Se ha informado de que la trazodona tiene un efecto sobre la vía de respuesta al estrés al inhibir la desfosforilación de eIF2α, manteniendo indirectamente la actividad de eIF2Bγ al preservar el estado fosforilado de eIF2α que interactúa menos con eIF2Bγ, lo que le permite funcionar de forma óptima. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Se ha demostrado que el nelfinavir, un inhibidor de la proteasa del VIH, provoca la fosforilación de eIF2α. Aumenta indirectamente la actividad de eIF2Bγ al mantener la fosforilación de eIF2α, reduciendo así su efecto inhibidor sobre el complejo eIF2B. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
Se sabe que la sulfasalazina induce el estrés oxidativo, lo que puede provocar la fosforilación de eIF2α, aumentando así indirectamente la actividad de eIF2Bγ al reducir la interacción inhibidora entre eIF2α y el complejo eIF2B. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
La homoharringtonina induce la fosforilación de eIF2α, potenciando en consecuencia la actividad de eIF2Bγ al asegurar que eIF2B esté menos inhibido por su interacción con eIF2α fosforilado, promoviendo así la síntesis de proteínas en condiciones de estrés. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
La metformina activa la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), lo que puede conducir a la fosforilación de eIF2α. Esta fosforilación aumenta indirectamente la actividad de eIF2Bγ al mantener la interacción eIF2α-eIF2B en un estado menos inhibitorio para eIF2Bγ. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Se sabe que el ginkgólido B induce la fosforilación de eIF2α a través de mecanismos de estrés oxidativo, lo que indirectamente potencia la actividad de eIF2Bγ al reducir el efecto inhibidor de eIF2α sobre el complejo eIF2B. | ||||||