ADAMTS-5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ADAMTS-5 incluyen, entre otros, el inhibidor de ADAMTS-5 CAS 929634-33-3, el TGSH CAS 41481-66-7, el 8-bromo-3-(3-fluorofenil)-2-metil-2,3,5,6-tetrahidro-4H-2,6-metano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-ona, el inhibidor V de MMP CAS 223472-31-9 y el BMS-754807 CAS 1001350-96-4.
Los inhibidores de ADAMTS-5 pertenecen a una clase química distinta de compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad enzimática de ADAMTS-5, un miembro de la familia de proteasas ADAMTS. ADAMTS-5, o A Disintegrin And Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 5, es una proteasa extracelular responsable de escindir el agrecano, un componente principal de la matriz del cartílago. En condiciones fisiológicas normales, ADAMTS-5 desempeña un papel crucial en la remodelación y reparación de los tejidos. Sin embargo, su desregulación se ha visto implicada en condiciones patológicas, en particular la osteoartritis, una enfermedad articular progresiva caracterizada por la degradación del cartílago. Los inhibidores de ADAMTS-5 están diseñados para interferir con la actividad catalítica de la enzima uniéndose a su sitio activo, bloqueando así su capacidad para escindir el agrecano. Estos inhibidores pueden ser moléculas pequeñas o productos biológicos más grandes, cada uno con una estructura molecular y un mecanismo de acción específicos. Mediante la inhibición selectiva de ADAMTS-5, estos compuestos pretenden modular el equilibrio entre la degradación y la reparación del cartílago, ofreciendo un medio para abordar la degradación del cartílago observada en la osteoartritis.
El desarrollo de inhibidores de ADAMTS-5 es un proceso complejo que implica un riguroso cribado, optimización y caracterización de los compuestos candidatos. Los investigadores se centran en lograr una alta especificidad y potencia para la inhibición de ADAMTS-5, minimizando al mismo tiempo los efectos no deseados en otras enzimas de la familia ADAMTS. Los inhibidores de ADAMTS-5 son un campo de investigación puntero y representan una vía prometedora para intervenir en la osteoartritis y otros trastornos relacionados con el cartílago. Sin embargo, su desarrollo es una tarea ardua y en curso, y se necesitan más estudios para comprender plenamente sus propiedades farmacológicas y perfiles de seguridad. El avance continuo de los inhibidores de ADAMTS-5 podría ofrecer valiosos conocimientos sobre los mecanismos subyacentes de la degradación del cartílago.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ADAMTS-5 Inhibidor | 929634-33-3 | sc-221212 | 5 mg | $530.00 | ||
El inhibidor de ADAMTS-5 exhibe patrones de reactividad distintivos, principalmente a través de su unión selectiva a la enzima ADAMTS-5. Esta interacción interrumpe la acción de la enzima ADAMTS-5. Esta interacción interrumpe la actividad catalítica de la enzima, influyendo en las vías proteolíticas. Las características estructurales del inhibidor aumentan su afinidad por el sitio activo, promoviendo la inhibición competitiva. Además, su estabilidad en varios disolventes permite aplicaciones versátiles en ensayos bioquímicos, lo que lo convierte en una herramienta valiosa para estudiar la dinámica enzimática y las interacciones con sustratos. | ||||||
TGSH | 41481-66-7 | sc-474604 sc-474604A sc-474604B | 10 g 25 g 100 g | $300.00 $520.00 $960.00 | 4 | |
La TGSH funciona como un modulador de ADAMTS-5, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, lo que conduce a una reducción de su actividad proteolítica. Los exclusivos grupos tiol del compuesto facilitan reacciones redox específicas, potenciando su reactividad en sistemas biológicos. Además, la TGSH demuestra una notable capacidad de solvatación, lo que influye en su comportamiento cinético en ensayos enzimáticos y proporciona información sobre la especificidad del sustrato y la regulación enzimática. | ||||||
8-bromo-3-(3-fluorophenyl)-2-methyl-2,3,5,6-tetrahydro-4H-2,6-methano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one | sc-493563 | 5 mg | $120.00 | |||
La 8-bromo-3-(3-fluorofenil)-2-metil-2,3,5,6-tetrahidro-4H-2,6-metano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-ona presenta interacciones únicas con ADAMTS-5, promoviendo cambios conformacionales que modulan su función enzimática. La peculiar estructura anular del compuesto aumenta su afinidad de unión, mientras que la presencia de sustituyentes halógenos influye en la distribución electrónica, afectando a la cinética de reacción. Sus características hidrofóbicas contribuyen a su solubilidad selectiva, lo que influye en su comportamiento en entornos bioquímicos. | ||||||
MMP Inhibitor V | 223472-31-9 | sc-203139 | 2 mg | $216.00 | 2 | |
ONO-4817 es un inhibidor selectivo de ADAMTS-5 que se ha estudiado por sus efectos sobre el metabolismo del cartílago y la progresión de la osteoartritis. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 es un inhibidor selectivo de ADAMTS-5 desarrollado por Bristol-Myers Squibb con el objetivo de detener la destrucción del cartílago en la osteoartritis. | ||||||