URB447 (CAS 1132922-57-6)
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URB447 ist ein gemischter zentraler Cannabinoid (CB1)-Rezeptor-Antagonist/peripherer Cannabinoid (CB2)-Rezeptor-Agonist mit IC50-Werten von 313 bzw. 41 nM.1 Bei einer Verabreichung von 20 mg/kg intraperitoneal an ob/ob-Mäuse und Schweizer Mäuse reduziert URB447 die Nahrungsaufnahme und die Körpergewichtszunahme mit einer Wirksamkeit, die mit Rimonabant1 vergleichbar ist, das ein inverser Agonist für CB1 ist. Rimonabant, das als Mittel gegen Fettleibigkeit und als Appetitzügler vermarktet wurde, wurde später wegen schwerwiegender psychiatrischer Nebenwirkungen, die auf seine unterschiedslose Wirkung auf CB1-Rezeptoren im Zentralnervensystem (ZNS) zurückgeführt werden, aus dem Verkehr gezogen.2 Im Gegensatz zu Rimonabant durchdringt URB447 nicht die Blut-Hirn-Schranke (um CB1-Rezeptoren im ZNS zu antagonisieren); stattdessen scheint es selektiv periphere CB1-Rezeptoren zu blockieren, wie z. B. solche im Magen-Darm-Trakt.1
URB447 (CAS 1132922-57-6) Literaturhinweise
1. LoVerme, J., Duranti, A., Tontini, A., et al. Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice. Bioorg Medicinal Chem Letter 19 639-643 (2009).2. Foloppe, N., Allen, N.H., Bentley, C.H., et al. Discovery of a novel class of selective human CB1 inverse agonists. Bioorg Medicinal Chem Letter 18 1199-1206 (2008).
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
URB447, 5 mg | sc-224347 | 5 mg | $132.00 | |||
URB447, 10 mg | sc-224347A | 10 mg | $250.00 |