Date published: 2025-9-10

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TFAP (CAS 1011244-68-0)

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Alternative Namen:
N-(5-Amino-2-pyridinyl)-4-trifluoromethylbenzamide
Anwendungen:
TFAP ist ein selektiver Hemmstoff von Cox-1
CAS Nummer:
1011244-68-0
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
281.23
Summenformel:
C13H10F3N3O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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TFAP ist eine zellpermeable Pyridinylbenzamid-Verbindung, die als selektiver Cox-1-Inhibitor (IC50 von 0,80 µM) gegenüber Cox-2 (IC50 von 210 µM) wirkt, indem sie auf das aktive Zentrum des Enzyms abzielt, und in vivo bei Mäusen und Ratten analgetische Eigenschaften (30 mg/kg, p.o.) ohne langfristige zytotoxische Wirkungen (300 mg/kg bei Mäusen, täglich, p.o. über 14 Tage) zeigt. Im Gegensatz zu Cox-2-hemmenden Analgetika wie Aspirin verursacht TFAP bei Ratten in vivo (300 mg/kg, p.o.) nachweislich keine Magenschäden.


TFAP (CAS 1011244-68-0) Literaturhinweise

  1. Cyclooxygenase-1-selektive Inhibitoren sind attraktive Kandidaten für Analgetika, die keine Magenschäden verursachen. Design und in vitro/in vivo Evaluierung eines selektiven Cyclooxygenase-1-Inhibitors vom Benzamid-Typ.  |  Kakuta, H., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2400-11. PMID: 18363350
  2. Identifizierung von Metaboliten im Urin von TFAP, einem Cyclooxygenase-1-Hemmer.  |  Kakuta, H., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 1840-3. PMID: 20185310
  3. Ibuprofen rettet den Transport von mutierten Mukoviszidose-Transmembranleitfähigkeitsregulatoren.  |  Carlile, GW., et al. 2015. J Cyst Fibros. 14: 16-25. PMID: 24974227
  4. IL-1β reduziert die tonische Kontraktion der mesenterialen lymphatischen Muskelzellen unter Beteiligung von Cycloxygenase-2 und Prostaglandin E2.  |  Al-Kofahi, M., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 4038-51. PMID: 25989136
  5. COX-1-Hemmer: Über die Struktur hinaus in Richtung Therapie.  |  Vitale, P., et al. 2016. Med Res Rev. 36: 641-71. PMID: 27111555
  6. Radiojodiertes Indomethacinamid für die molekulare Bildgebung von Cyclooxygenase-2-exprimierenden Tumoren.  |  Morgenroth, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 18059-18069. PMID: 28407689
  7. IL-1β reduziert die Kontraktion des lymphatischen Herzmuskels über die Induktion von COX-2 und PGE2: Mögliche Rolle bei Myokarditis.  |  Al-Kofahi, M., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 107: 1591-1600. PMID: 30257377

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TFAP, 10 mg

sc-364633
10 mg
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