Date published: 2025-9-11

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Taltirelin (CAS 103300-74-9)

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Alternative Namen:
TA 0910; Ceredist; N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
Anwendungen:
Taltirelin ist ein synthetisches Thyreotropin-Releasing-Hormon-Analogon
CAS Nummer:
103300-74-9
Molekulargewicht:
405.41
Summenformel:
C17H23N7O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Taltirelin ist ein synthetisches Thyreotropin-Releasing-Hormon (TRH)-Analogon. Zeigt eine ~ 30-100-fach stärkere ZNS-Aktivität und eine ~ 50-fach schwächere endokrine Aktivität als TRH. Wirkt sowohl antinozizeptiv als auch neuroprotektiv. Taltirelin weist Modifikationen auf, die einen schnellen Abbau verhindern und die Wirkungsdauer verlängern. Taltirelin kann die Freisetzung von Neurotransmittern stimulieren. Taltirelin wird in der Forschung eingesetzt, um die Rolle von TRH und seinen Analoga in der Neurobiologie zu verstehen. Es hilft bei der Untersuchung, wie die Modifizierung des TRH-Peptids seine Interaktion mit den TRH-Rezeptoren und die nachfolgenden biologischen Wirkungen verändern kann.


Taltirelin (CAS 103300-74-9) Literaturhinweise

  1. Vielfalt der Thyrotropin-Releasing-Hormon-Rezeptoren in der Hypophyse und in einzelnen Gehirnregionen von Ratten.  |  Asai, H., et al. 1999. Jpn J Pharmacol. 79: 313-7. PMID: 10230859
  2. Neuroprotektive Wirkung und Hirnrezeptorbindung von Taltirelin, einem neuen Analogon des Thyrotropin-Releasing-Hormons (TRH), bei vorübergehender Ischämie des Vorderhirns von C57BL/6J-Mäusen.  |  Urayama, A., et al. 2002. Life Sci. 72: 601-7. PMID: 12467901
  3. Das synthetische TRH-Analogon Taltirelin übt modalitätsspezifische antinozizeptive Wirkungen über verschiedene absteigende monoaminerge Systeme aus.  |  Tanabe, M., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 403-14. PMID: 17220907
  4. Synthese und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem von Thyrotropin-Releasing-Hormon-Analoga, die einen Dihydroorotinsäure-Anteil enthalten.  |  Suzuki, M., et al. 1990. J Med Chem. 33: 2130-7. PMID: 2115588
  5. Umkehrung des hämorrhagischen Schocks bei Ratten durch das metabolisch stabile Thyrotropin-Releasing-Hormon-Analogon Taltirelinhydrat.  |  Asai, H., et al. 2011. J Recept Signal Transduct Res. 31: 416-22. PMID: 22044177
  6. Taltirelin ist ein Superagonist am menschlichen Thyreotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor.  |  Thirunarayanan, N., et al. 2012. Front Endocrinol (Lausanne). 3: 120. PMID: 23087672
  7. Der Thyreotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor Typ 1 (TRH-R1), nicht TRH-R2, vermittelt in erster Linie die Taltirelin-Wirkungen im ZNS von Mäusen.  |  Thirunarayanan, N., et al. 2013. Neuropsychopharmacology. 38: 950-6. PMID: 23303050
  8. Taltirelin lindert müdigkeitsähnliches Verhalten in Mausmodellen von krebsbedingter Müdigkeit.  |  Dougherty, JP., et al. 2017. Pharmacol Res. 124: 1-8. PMID: 28720519
  9. Intravenöses und intratracheales Thyrotropin-Releasing-Hormon und sein Analogon Taltirelin kehren die Opioid-induzierte Atemdepression bei Isofluran-anästhesierten Ratten um.  |  Boghosian, JD., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 105-112. PMID: 29674333
  10. Das TRH-Analogon Taltirelin verbessert die motorische Funktion von Ratten mit Hemi-PD ohne Dyskinesie durch eine anhaltende dopaminstimulierende Wirkung.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  11. Das TRH-Analogon Taltirelin schützt dopaminerge Neuronen vor der Neurotoxizität von MPTP und Rotenon.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 485. PMID: 30618632
  12. Ein Vergleich von atemstimulierenden Mitteln zur Umkehrung der durch synthetische Opioide induzierten Atemdepression bei bewussten Ratten.  |  Dandrea, KE. and Cotten, JF. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 146-156. PMID: 34021024
  13. β-Arrestin2 ist entscheidend an der unterschiedlichen Regulierung von Phosphosignalwegen durch Thyrotropin-Releasing-Hormon und Taltirelin beteiligt.  |  Drastichova, Z., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35563779
  14. Sind Thyreotropin-Releasing-Hormon (TRH) und das analoge Taltirelin brauchbare Mittel zur Umkehrung der opioidinduzierten Atemdepression?  |  Algera, MH., et al. 2022. Pharmacol Res Perspect. 10: e00974. PMID: 35621218
  15. Thyreotropin-Releasing-Hormon-Analogon als stabiles, die oberen Atemwege förderndes Stimulans mit Erregungseigenschaften  |  Liu, WY., et al. 2022. J Appl Physiol (1985). 133: 1067-1080. PMID: 36135952

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