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Direktverknüpfungen
5,15-DPP ist ein zelldurchlässiges Porphyrin-Verbindung, die Stat3 (STAT3, KD = 880 nM durch SPR) bindet und die Stat3 SH2-Domäne-vermittelte Ligandenbindung (IC50 = 280 nM) und Dimerisierung (~60% Hemmung bei 50 µM in HEK293) verhindert, während sie eine viel geringere Aktivität gegen die STAT1-Ligandenbindung (IC50 = 10 µM) und keine Aktivität gegen Grb2-Ligandenbindung auch bei Konzentrationen bis zu 20 µM aufweist. Die Vorbehandlung von MDA-MB-468-Kulturen mit 5,15-DPP (50 µM) hemmt die IL-6-induzierte Stat3-Nukleartranslokation (um mehr als 90%) und die nukleare Stat3-c-myc-Promoterbindungsaktivität, was zu einer mehr als 90%igen Reduktion des zellulären c-myc-Proteinlevels führt.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Stat3 Inhibitor VIII, 5,15-DPP, 25 mg | sc-204305 | 25 mg | $137.00 |