Date published: 2025-9-9

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Ro-32-0432 (CAS 145333-02-4)

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Anwendungen:
Ro-32-0432 ist ein zellpermeabler, selektiver PKC-Inhibitor
CAS Nummer:
145333-02-4
Molekulargewicht:
489.01
Summenformel:
C28H28N4O2•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ro-32-0432 ist ein zell-durchlässiger, selektiver Inhibitor von PKC, der eine 10-fache höhere Selektivität für PKC-alpha (IC50 = 9,3 nM) und eine 4-fache höhere Selektivität für PKC-betaI gegenüber PKC-epsilon (IC50 = 108 nM) aufweist. Ro-32-0432 verhindert chronische entzündliche Reaktionen, die durch T-Zellen ausgelöst werden, in mehreren Rattenmodellen. Ro-32-0432 stellt einen Ansatz dar, um die Mechanismen der Interaktion zwischen PKC und dem Immunsystem zu erhellen.


Ro-32-0432 (CAS 145333-02-4) Literaturhinweise

  1. La modulazione da parte dei recettori D1-like della dopamina della trasmissione sinaptica e dei recettori NMDA nel nucleo accumbens di ratto è attenuata dall'inibitore della protein chinasi C Ro 32-0432.  |  Chergui, K. and Lacey, MG. 1999. Neuropharmacology. 38: 223-31. PMID: 10218863
  2. Beteiligung der G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinase-6 an der Desensibilisierung von CGRP-Rezeptoren.  |  Aiyar, N., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 1-7. PMID: 10969137
  3. Leptin stimuliert die Katecholamin-Synthese in kultivierten medullären chromaffinen Nebennierenzellen von Schweinen in Abhängigkeit von PKC.  |  Takekoshi, K., et al. 2001. Endocrinology. 142: 4861-71. PMID: 11606454
  4. Bryostatin verbessert die Gedächtnisleistung von Hermissenda.  |  Kuzirian, AM., et al. 2006. Biol Bull. 210: 201-14. PMID: 16801495
  5. c-Src vermittelt die Thrombin-induzierte NF-kappaB-Aktivierung und IL-8/CXCL8-Expression in Lungenepithelzellen.  |  Lin, CH., et al. 2006. J Immunol. 177: 3427-38. PMID: 16920985
  6. Die Hemmung der PKC-Aktivität blockiert den Anstieg der ETB-Rezeptorexpression in den Hirnarterien.  |  Henriksson, M., et al. 2006. BMC Pharmacol. 6: 13. PMID: 17129394
  7. Ro 32-0432 schwächt das durch Mecamylamin ausgelöste Nikotinentzugssyndrom bei Mäusen ab.  |  Singh, TG., et al. 2013. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 386: 197-204. PMID: 23274455
  8. Die pharmakologische Hemmung der Proteinkinase Cα entkoppelt die durch Blutplättchen stimulierte Angiogenese beim Menschen von der kollageninduzierten Aggregation.  |  Moncada de la Rosa, C., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 345: 15-24. PMID: 23386249
  9. Funktionell selektive Signalübertragung für Morphin- und Fentanyl-Antinozizeption und -Toleranz, vermittelt durch das periaquäduktale Grau der Ratte.  |  Morgan, MM., et al. 2014. PLoS One. 9: e114269. PMID: 25503060
  10. Angiotensin II stimuliert die Melanogenese über den Proteinkinase-C-Weg.  |  Liu, LH., et al. 2015. Exp Ther Med. 10: 1528-1532. PMID: 26622519
  11. Wirkung eines PKC-Inhibitors auf die experimentelle Autoimmunmyokarditis bei Lewis-Ratten.  |  Zhong, C., et al. 2017. Oncotarget. 8: 54187-54198. PMID: 28903333
  12. Scopoletin stimuliert die Melanogenese über den cAMP/PKA-Weg und teilweise die p38-Aktivierung.  |  Kim, DS., et al. 2017. Biol Pharm Bull. 40: 2068-2074. PMID: 28943528
  13. L'iperfosforilazione mediata dalla proteina chinasi C e la lateralizzazione della Connexina 43 sono coinvolte nel prolungamento del complesso QRS indotto dalla miocardite autoimmune.  |  Zhong, C., et al. 2022. Front Physiol. 13: 815301. PMID: 35418879
  14. Ro 32-0432, ein selektiver und oral wirksamer Inhibitor der Proteinkinase C, verhindert die Aktivierung von T-Zellen.  |  Birchall, AM., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 922-9. PMID: 8114006
  15. Isoenzymspezifität von Bisindolylmaleimiden, selektiven Inhibitoren der Proteinkinase C.  |  Wilkinson, SE., et al. 1993. Biochem J. 294 (Pt 2): 335-7. PMID: 8373348

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