Date published: 2025-9-7

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PNU 120596 (CAS 501925-31-1)

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Alternative Namen:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
Anwendungen:
PNU 120596 ist ein positiver allosterischer Modulator vom Typ II
CAS Nummer:
501925-31-1
Molekulargewicht:
311.72
Summenformel:
C13H14ClN3O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PNU 120596 ist ein Typ-II-positiver allosterischer Modulator des neuronalen nicotinischen Acetylcholin-Rezeptors (AChR) alpha7, der sich auf der Somatodendritenmembran von hippocampalen Interneuronen befindet. Dieser Modulator erhöht die Frequenz der durch Acetylcholin ausgelösten GABAergen postsynaptischen Ströme in Pyramidenzellen, die durch TTX unterdrückt werden können. Darüber hinaus zeigen Studien, dass PNU 120596 die durchschnittliche Zeit erhöht, die der Kanal des AChR offen ist, aber keinen Einfluss auf die Selektivität der Ionen hat, die durch den Kanal fließen. Außerdem hat PNU 120596 kaum Auswirkungen auf alpha4beta2, alpha3beta4 und alpha9alpha10 Rezeptoren. Alternativstudien deuten darauf hin, dass PNU 120596 die Wirkung von Cholin auf native alpha7-enthaltende AChRs erhöht, die diese Rezeptoren aktivieren, wodurch Einzelkanalöffnungen entstehen, die zu einem Einfluss von Calciumionen führen, der durch die Zugabe von Methyllycaconitin unterdrückt werden kann.


PNU 120596 (CAS 501925-31-1) Literaturhinweise

  1. Ein neuartiger positiver allosterischer Modulator des neuronalen nikotinischen Acetylcholinrezeptors alpha7: in vitro und in vivo Charakterisierung.  |  Hurst, RS., et al. 2005. J Neurosci. 25: 4396-405. PMID: 15858066
  2. Unterschiedliche Profile der positiven allosterischen Modulation des alpha7 nAChR durch strukturell unterschiedliche Chemotypen.  |  Grønlien, JH., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 715-24. PMID: 17565004
  3. Un modulatore allosterico dei recettori nicotinici alfa7, l'N-(5-cloro-2,4-dimetossifenil)-N'-(5-metil-3-isossazolil)-urea (PNU-120596), provoca cambiamenti conformazionali nel dominio extracellulare di legame al ligando simili a quelli causati dall'acetilcolina.  |  Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
  4. Physiologische Konzentrationen von Cholin aktivieren native alpha7-haltige nikotinische Acetylcholinrezeptoren in Gegenwart von PNU-120596 [1-(5-Chlor-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)-Harnstoff].  |  Gusev, AG. and Uteshev, VV. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 588-98. PMID: 19923442
  5. Aktivierung funktioneller α7-haltiger nAChRs in CA1-Pyramidalneuronen des Hippocampus durch physiologische Mengen von Cholin in Gegenwart von PNU-120596.  |  Kalappa, BI., et al. 2010. PLoS One. 5: e13964. PMID: 21103043
  6. Lo studio del meccanismo molecolare del modulatore allosterico positivo del recettore α7 nicotinico dell'acetilcolina PNU-120596 fornisce prove di due distinti stati di desensibilizzazione.  |  Williams, DK., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 1013-32. PMID: 21885620
  7. PNU-120596, un modulatore allosterico positivo dei recettori nicotinici α7 dell'acetilcolina, inverte il deficit cognitivo subcronico indotto dalla fenciclidina nel compito di set-shifting attenzionale nei ratti femmina.  |  McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
  8. Effetto protettivo di PNU-120596, un modulatore allosterico selettivo del recettore alfa7 nicotinico dell'acetilcolina, sul danno da ischemia-riperfusione miocardica nei ratti.  |  Li, H., et al. 2012. J Cardiovasc Pharmacol. 59: 507-13. PMID: 22343370
  9. L'agonista del recettore nicotinico α7 ACh composto B e il modulatore allosterico positivo PNU-120596 alleviano entrambi l'iperalgesia infiammatoria e il rilascio di citochine nel ratto.  |  Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
  10. Modulatore allosterico positivo dei recettori nicotinici-acetilcolinici α7, PNU-120596 aumenta gli effetti del donepezil sull'apprendimento e sulla memoria nei roditori anziani e nei primati non umani.  |  Callahan, PM., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 201-12. PMID: 23168113
  11. Die doppelte Wirkung von PNU-120596 auf α7-Nicotin-Acetylcholinrezeptor-Kanäle.  |  Kalappa, BI. and Uteshev, VV. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 226-34. PMID: 24036349
  12. Wirkungsweise des positiven Modulators PNU-120596 auf α7 nikotinische Acetylcholinrezeptoren.  |  Szabo, AK., et al. 2014. Neuropharmacology. 81: 42-54. PMID: 24486377
  13. Eine unveränderte orthosterische Stelle und ein Netzwerk von weitreichenden allosterischen Wechselwirkungen für PNU-120596 in α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptoren.  |  Marotta, CB., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1063-73. PMID: 26211363
  14. Auswirkungen des allosterischen Alpha-7-Nicotin-Modulators PNU 120596 auf depressiv-ähnliches Verhalten nach Verabreichung von Lipopolysaccharid bei Mäusen.  |  Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
  15. PNU-120596, un modulatore allosterico positivo del recettore nicotinico dell'acetilcolina α7 dei mammiferi, è un modulatore negativo dei canali cloruro-selettivi ligandi del gasteropode Lymnaea stagnalis.  |  Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
  16. PNU-120596, ein positiver allosterischer Modulator des α7 nikotinischen Acetylcholinrezeptors, hemmt direkt p38 MAPK.  |  Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
  17. Il modulatore allosterico α7 nAChR PNU-120596 modifica le conseguenze neuroinfiammatorie e motorie del parkinsonismo nei ratti: Ruolo della via JAK2/NF-κB/GSk3β/ TNF-α.  |  Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136

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