Date published: 2025-9-9

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Pizotifen malate (CAS 5189-11-7)

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Alternative Namen:
Pizotifan
Anwendungen:
Pizotifen malate ist ein Antagonist von Muscarinrezeptoren
CAS Nummer:
5189-11-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
429.53
Summenformel:
C19H21NS•C4H6O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Pizotifen-Malat, ein Derivat des Benzocycloheptathiophens, ist eine tricyclische Verbindung, die als ein potenter Inhibitor der SR-2-Rezeptoraktivität beschrieben wurde. Darüber hinaus wurde seine vasokonstriktive Wirkung in vivo gezeigt. Studien an Mäusen deuten darauf hin, dass Pizotifen-Malat embryotoxische Effekte haben kann, aufgrund eines verringerten Wertes der Mitoseindizes in Knochenmarkzellen. Pizotifen-Malat wurde auch beschrieben, akute antagonistische Wirkungen auf zentrale muskarinische Rezeptoren zu haben.


Pizotifen malate (CAS 5189-11-7) Literaturhinweise

  1. Löslichkeit von festen Dispersionen von Pizotifenmalat und Povidon.  |  Margarit, MV., et al. 2001. Drug Dev Ind Pharm. 27: 517-22. PMID: 11548858
  2. 5-HT2-Rezeptorantagonisten und Migränetherapie.  |  Mylecharane, EJ. 1991. J Neurol. 238 Suppl 1: S45-52. PMID: 2045831
  3. Validierung und Anwendung einer Umkehrphasen-Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Methode zur Quantifizierung von Pizotifenmalat in festen pharmazeutischen Dosierungsformulierungen.  |  Rahman, SM., et al. 2010. Pak J Pharm Sci. 23: 435-41. PMID: 20884459
  4. HPLC-UV-Analysemethode zur Bestimmung von Pizotifen nach In-vitro-Transdermal-Diffusionsstudien.  |  Serna-Jiménez, CE., et al. 2012. Biomed Chromatogr. 26: 769-74. PMID: 22002332
  5. Pizotifen aktiviert ERK und bietet Neuroprotektion in vitro und in vivo in Modellen der Huntington-Krankheit.  |  Sarantos, MR., et al. 2012. J Huntingtons Dis. 1: 195-210. PMID: 23393546
  6. Die antidepressiven 5-HT2A-Rezeptor-Antagonisten Pizotifen und Cyproheptadin hemmen die durch Serotonin verstärkte Thrombozytenfunktion.  |  Lin, OA., et al. 2014. PLoS One. 9: e87026. PMID: 24466319
  7. Entwicklung von transdermalen Verabreichungssystemen von Pizotifenmalat gegen Migräne.  |  Serna-Jiménez, CE., et al. 2015. Int J Pharm. 492: 223-32. PMID: 26196273
  8. Wechselwirkungen von Antimigräne-Medikamenten mit Serotoninrezeptor-Subtypen im menschlichen Gehirn.  |  Peroutka, SJ. 1988. Ann Neurol. 23: 500-4. PMID: 2898916
  9. Teratologische und zytogenetische Bewertung von zwei Antihistaminika (Pipethiaden und Pizotifenmaleat) bei Mäusen.  |  Ujházy, E., et al. 1988. Agents Actions. 23: 376-8. PMID: 3394590
  10. Pizotifen-Malat, das auf NRF2 abzielt, zeigt Antitumor-Aktivität durch Induktion von Ferroptose bei Plattenepithelkarzinomen der Speiseröhre.  |  He, X., et al. 2023. Oncogene. 42: 1209-1223. PMID: 36841865
  11. Weitere Beweise dafür, dass die Prolaktinsekretion bei erwachsenen weiblichen Ratten nach neonataler Östrogenisierung oder Androgenisierung unterschiedlich verändert ist: Reaktionen auf Methysergid, Quipazin und Pizotifen.  |  Collado, D. and Aguilar, E. 1993. Physiol Behav. 53: 161-5. PMID: 8434056

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Pizotifen malate, 100 mg

sc-201143
100 mg
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Pizotifen malate, 500 mg

sc-201143A
500 mg
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