Date published: 2025-9-8

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Org 27569 (CAS 868273-06-7)

0.0(0)
Produkt bewertenBitte stellen Sie eine Frage

Anwendungen:
Org 27569 ist ein allosterischer Modulator des CB1-Rezeptors
CAS Nummer:
868273-06-7
Molekulargewicht:
409.95
Summenformel:
C24H28ClN3O
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Org 27569 ist ein allosterischer Modulator des Cannabinoid-Rezeptors Typ 1 (CB1). Es bindet an eine spezifische Stelle am Rezeptor, die sich von der orthosterischen Bindungsstelle unterscheidet, an der endogene Liganden wie Anandamid oder synthetische Cannabinoide binden. Durch die Interaktion mit dieser allosterischen Stelle erhöht Org 27569 die Affinität von Agonisten für den CB1-Rezeptor, ohne den Rezeptor selbst direkt zu aktivieren. Diese Modulation kann die Reaktion des Rezeptors auf endogene Cannabinoide verstärken und bietet ein einzigartiges Werkzeug zur Untersuchung der Funktionen und Signalwege des CB1-Rezeptors. Es ist besonders nützlich, um die Rolle des Rezeptors in verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen zu untersuchen, einschließlich Schmerz, Appetitregulierung und Neuroprotektion, indem es Einblicke in die Beeinflussung der Rezeptoraktivität und der nachgeschalteten Effekte durch allosterische Modulation gibt. Org 27569 kann auch dazu beitragen, die Mechanismen der allosterischen Modulation und deren potenzielle therapeutische Anwendungen besser zu verstehen, indem es eine Möglichkeit bietet, die Rezeptoraktivität ohne die typischen Effekte der direkten Agonisierung oder Antagonisierung fein abzustimmen.


Org 27569 (CAS 868273-06-7) Literaturhinweise

  1. Allosterische Modulation des Cannabinoid-CB1-Rezeptors.  |  Price, MR., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1484-95. PMID: 16113085
  2. Parametrisierung von Org27569: ein allosterischer Modulator des Cannabinoid-CB1 G-Protein-gekoppelten Rezeptors.  |  Iliff, HA., et al. 2011. J Comput Chem. 32: 2119-26. PMID: 21523790
  3. Der inverse Agonisteneffekt von Rimonabant auf die G-Protein-Aktivierung wird nicht durch den Cannabinoid-CB1-Rezeptor vermittelt: Beweise aus dem postmortalen menschlichen Gehirn.  |  Erdozain, AM., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 260-8. PMID: 22093909
  4. Der allosterische Modulator ORG27569 induziert die Bindung des CB1-Cannabinoidrezeptors mit hoher Affinität an den Agonisten, die Internalisierung des Rezeptors und die Gi-Protein-unabhängige ERK1/2-Kinase-Aktivierung.  |  Ahn, KH., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 12070-82. PMID: 22343625
  5. Der allosterische Ligand Org 27569 blockiert eine wichtige Agonisten-induzierte Konformationsänderung im Cannabinoidrezeptor CB1.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2012. J Biol Chem. 287: 33873-82. PMID: 22846992
  6. Allosterische CB(1)-Rezeptormodulatoren weisen sowohl eine Agonisten- als auch eine Signalwegespezifität auf.  |  Baillie, GL., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 322-38. PMID: 23160940
  7. Unterschiedliche Rollen von β-Arrestin 1 und β-Arrestin 2 bei der ORG27569-induzierten einseitigen Signalisierung und Internalisierung des Cannabinoidrezeptors 1 (CB1).  |  Ahn, KH., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 9790-9800. PMID: 23449980
  8. Der membrannahe Bereich des N-Terminus des Cannabinoidrezeptors CB1 kann die Ligandenaffinität allosterisch modulieren.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2013. Biochemistry. 52: 8286-94. PMID: 24206272
  9. In-vivo pharmakologische Bewertung des allosterischen CB1-Rezeptor-Modulators Org-27569.  |  Gamage, TF., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 182-5. PMID: 24603340
  10. Auswirkungen des allosterischen Modulators des Cannabinoid-CB₁-Rezeptors ORG 27569 auf die Wiederaufnahme von Kokain- und Methamphetamin-Suchverhalten bei Ratten.  |  Jing, L., et al. 2014. Drug Alcohol Depend. 143: 251-6. PMID: 25169627
  11. Verhaltenseffekte des allosterischen Modulators des Cannabinoid-CB1-Rezeptors ORG27569 bei Ratten.  |  Ding, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00069. PMID: 25431655
  12. Strukturelle Dynamik und Energetik, die der allosterischen Inaktivierung des Cannabinoidrezeptors CB1 zugrunde liegen.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 8469-74. PMID: 26100912
  13. Der allosterische CB1-Modulator Org27569 ist ein Antagonist/Inverse Agonist der ERK1/2-Signalübertragung.  |  Gamage, TF., et al. 2016. Cannabis Cannabinoid Res. 1: 272-280. PMID: 28660254
  14. Rationales Design von allosterischen Modulatoren des Cannabinoid-Typ-1-Rezeptors: Org27569 und PSNCBAM-1-Hybride.  |  Nguyen, T., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 41: 116215. PMID: 34015703

Bestellinformation

ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

Org 27569, 10 mg

sc-204151
10 mg
$164.00

Org 27569, 50 mg

sc-204151A
50 mg
$689.00