Date published: 2025-9-7

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(+)-Nutlin-3 (CAS 675576-97-3)

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Alternative Namen:
Nutlin 3b
Anwendungen:
(+)-Nutlin-3 ist ein wirksamer Hemmstoff der p53-Mdm2-Interaktion
CAS Nummer:
675576-97-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
581.5
Summenformel:
C30H30Cl2N4O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Nutlin-3 ist ein potenter Inhibitor der p53-Mdm2-Interaktion.3 (+)-Nutlin-3 wird willkürlich als Enantiomer b bezeichnet, da es bei der chiralen Reinigung von racemischem Nutlin-3 als zweiter Peak auftritt und seine absolute Stereocenter-Zuordnung nicht bekannt ist. Es ist als Inhibitor der p53-Mdm2-Interaktion 150-mal weniger wirksam als (-)-Nutlin-3 und weist einen IC50-Wert von 13,6 µM auf.3 Dieses inaktive Enantiomer kann als nützliche Kontrolle für nicht-Mdm2-bezogene zelluläre Aktivitäten dienen.


(+)-Nutlin-3 (CAS 675576-97-3) Literaturhinweise

  1. Jüngste Fortschritte bei den therapeutischen Perspektiven von Nutlin-3.  |  Secchiero, P., et al. 2011. Curr Pharm Des. 17: 569-77. PMID: 21391907
  2. Mit Nutlin-3 beladene Nanopartikel zeigen Zytotoxizität gegenüber p53(Wildtyp)-JVM-2-, aber nicht gegenüber p53(mutierten) BJAB-Leukämiezellen.  |  Voltan, R., et al. 2013. Curr Med Chem. 20: 2712-22. PMID: 23627936
  3. Sequentielle Krebsmutationen in kultivierten menschlichen Darmstammzellen.  |  Drost, J., et al. 2015. Nature. 521: 43-7. PMID: 25924068
  4. Nutlin-3 kehrt den epithelial-mesenchymalen Übergang in Gemcitabin-resistenten hepatozellulären Karzinomzellen um.  |  Wu, Q., et al. 2016. Oncol Rep. 36: 1325-32. PMID: 27430152
  5. Nutlin-3, ein Antagonist von MDM2, erhöht die Radiosensitivität von Plattenepithelkarzinomen der Speiseröhre mit Wildtyp p53.  |  He, T., et al. 2018. Pathol Oncol Res. 24: 75-81. PMID: 28341911
  6. Oridonin synergiert mit Nutlin-3 in Osteosarkomzellen, indem es die Spiegel mehrerer Proteine der Bcl-2-Familie moduliert.  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  7. Nutlin-3 erhöht die Bortezomib-Empfindlichkeit von p53-defekten Krebszellen durch Induktion von Paraptose.  |  Lee, DM., et al. 2017. Exp Mol Med. 49: e365. PMID: 28798402
  8. Synergistische Wirkung von Nutlin-3 in Kombination mit Aspirin bei hepatozellulären Karzinomzellen HepG2 durch Aktivierung des Bcl-2/Bax-Signalweges.  |  Miao, R., et al. 2018. Mol Med Rep. 17: 3735-3743. PMID: 29286113
  9. Die Auswirkungen von Nutlin-3 auf Morphologie, Zellproliferation und Apoptose in primären mesenchymalen Stammzellen der Ratte.  |  Bajelan, B., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 11424-11430. PMID: 30478967
  10. Nutlin-3-induzierte Sensibilisierung von Stammzellen des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses für Axitinib-induzierte Apoptose durch Unterdrückung der Akt1/Wnt-Signalübertragung.  |  Wang, M., et al. 2019. Oncol Res. 27: 987-995. PMID: 30832755
  11. Zweikanal-Oberflächenplasmonenresonanz-Überwachung der intrazellulären Spiegel des p53-MDM2-Komplexes und der Caspase-3, die durch den MDM2-Antagonisten Nutlin-3 induziert werden.  |  Wu, L., et al. 2019. Analyst. 144: 3959-3966. PMID: 31134974
  12. Ein neuartiger Anti-Krebs-Mechanismus von Nutlin-3 durch die Herunterregulierung des Eag1-Kanals und des PI3K/AKT-Wegs.  |  Wang, X., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 517: 445-451. PMID: 31378368
  13. Resistenz humaner primärer mesenchymaler Stammzellen gegenüber den zytotoxischen Wirkungen von Nutlin-3 in vitro.  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

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(+)-Nutlin-3, 500 µg

sc-222085
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(+)-Nutlin-3, 1 mg

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