Date published: 2025-9-8

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LY293111 (CAS 161172-51-6)

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Alternative Namen:
VML 295; Etalocib
Anwendungen:
LY293111 ist ein P2Y7-Antagonist (Leukotrin-B4-Rezeptor, BLT1)
CAS Nummer:
161172-51-6
Molekulargewicht:
544.61
Summenformel:
C33H33FO6
Ergänzende Informationen:
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LY293111 ist ein potenter Antagonist des P2Y7 (Leukotrin B4 Rezeptor, BLT1), der die spezifische Bindung von radiolabeliertem LTB4 an diesen Rezeptor hemmt (IC50 = 17,6 nM). Dadurch wird auch die LTB4-induzierte Chemotaxis von Neutrophilen verhindert (IC50 = 6,3 nM). Weitere in vitro Studien haben gezeigt, dass LY293111 das Wachstum der MiaPaCa-2 und AsPC-1 Zelllinien und subkutane Xenografts durch Induktion von Apoptose und S-Phase-Arrest hemmt.


LY293111 (CAS 161172-51-6) Literaturhinweise

  1. Pharmakologische Wirkungen des Leukotrien-B4-Rezeptor-Antagonisten der zweiten Generation LY29311: In-vivo-Studien an der Lunge.  |  Silbaugh, SA., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 361: 397-404. PMID: 10763854
  2. Der Leukotrien-B4-Rezeptor-Antagonist LY293111 hemmt die Proliferation und induziert Apoptose in menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszellen.  |  Tong, WG., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3232-42. PMID: 12374694
  3. Präklinische Charakterisierung des Stoffwechsels von 2-[3-[3-[(5-Ethyl-4'-fluor-2-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphenoxy]benzoesäure: In-vitro-Spezies-Vergleich und In-vivo-Disposition bei Ratten.  |  Perkins, EJ., et al. 2003. Drug Metab Dispos. 31: 1382-90. PMID: 14570771
  4. Wirkung von LY293111 in Kombination mit Gemcitabin bei Dickdarmkrebs.  |  Hennig, R., et al. 2004. Cancer Lett. 210: 41-6. PMID: 15172119
  5. Ein neuer Wirkstoff gegen Bauchspeicheldrüsenkrebs, LY293111.  |  Ding, XZ., et al. 2005. Anticancer Drugs. 16: 467-73. PMID: 15846111
  6. LY293111 verbessert die Wirksamkeit der Gemcitabin-Therapie bei Bauchspeicheldrüsenkrebs in einem fluoreszierenden orthotopen Modell in athymischen Mäusen.  |  Hennig, R., et al. 2005. Neoplasia. 7: 417-25. PMID: 15967119
  7. Der Leukotrien-B4-Rezeptor-Inhibitor LY293111 löst bei menschlichen anaplastischen großzelligen Lymphomzellen über JNK-Phosphorylierung Zellzyklusstillstand und Apoptose aus.  |  Zhang, W., et al. 2005. Leukemia. 19: 1977-84. PMID: 16151469
  8. Die Rolle von PPARgamma-Rezeptoren und Leukotrien B(4)-Rezeptoren bei der Vermittlung der Wirkungen von LY293111 bei Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Adrian, TE., et al. 2008. PPAR Res. 2008: 827096. PMID: 19190780
  9. Die Leukotrienrezeptor-Antagonisten LY293111 und ONO-1078 schützen Neuronen vor dem sPLA2-IB-induzierten neuronalen Zelltod unabhängig von der Blockierung ihrer Rezeptoren.  |  Yagami, T., et al. 2013. Neurochem Int. 63: 163-71. PMID: 23792223
  10. Die Modulation der Leukotrien-Signalübertragung hemmt das Zellwachstum bei chronischer myeloischer Leukämie.  |  Yektaei-Karin, E., et al. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1903-1913. PMID: 27931141
  11. RvE1 nutzt den LTB4-Rezeptor BLT1, um [Ca2+]i zu erhöhen und die Muzinsekretion in kultivierten konjunktivalen Becherzellen von Ratte und Mensch zu stimulieren.  |  Yang, M., et al. 2020. Ocul Surf. 18: 470-482. PMID: 32361084
  12. Blockierung der Aktivierung menschlicher Neutrophiler durch 2-[2-Propyl-3-[3-[2-ethyl-4-(4-fluorphenyl)-5- hydroxyphenoxy]propoxy]phenoxy]benzoesäure (LY293111), einen neuen Leukotrien-B4-Rezeptor-Antagonisten.  |  Marder, P., et al. 1995. Biochem Pharmacol. 49: 1683-90. PMID: 7786309
  13. Pharmakologische Wirkungen des Leukotrien-B4-Rezeptor-Antagonisten der zweiten Generation LY293111: In-vitro-Studien.  |  Jackson, WT., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 286-94. PMID: 9862783

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