Date published: 2025-9-8

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Janex-1 (CAS 202475-60-3)

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Alternative Namen:
WHI-P131
Anwendungen:
Janex-1 ist ein selektiver Hemmstoff der Tyrosinkinase-Aktivität von JAK3
CAS Nummer:
202475-60-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
297.3
Summenformel:
C16H15N3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Janex-1 ist ein zelldurchlässiger, reversibler, potenter, ATP-kompetitiver und spezifischer Inhibitor von JAK3 (Janus-Familien-Kinase 3 IC50 = 78 µM). Janex-1 hat keine Wirkung auf JAK1, JAK2, Zap/Syk oder SRC-Tyrosinkinasen. Janex-1 wirkt als ein potenter Inhibitor der Adhäsion und Migration von Glioblastomzellen und wird auch berichtet, um die thrombininduzierte Thrombozytenaggregation zu blockieren.


Janex-1 (CAS 202475-60-3) Literaturhinweise

  1. Metabolismo mediato dal CYP1A dell'inibitore della Janus chinasi-3 4-(4'-idrossifenil)-amino-6,7-dimetossichinazolina: basi strutturali per l'inattivazione tramite O-demetilazione regioselettiva.  |  Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
  2. L'inibitore della Janus chinasi 3 WHI-P131/JANEX-1 previene la malattia del trapianto contro l'ospite ma risparmia la funzione di trapianto contro la leucemia degli allotrapianti di midollo osseo in un modello di trapianto di midollo osseo murino.  |  Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
  3. Zielgerichtete JAK3-Behandlung mit JANEX-1 zur Vorbeugung von autoimmunem Typ-1-Diabetes bei NOD-Mäusen.  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
  4. Prevenzione del rigetto dell'allotrapianto di isole in topi diabetici mediante il bersaglio della Janus chinasi 3 con la 4-(4'-idrossifenil)-amino-6,7-dimetossichinazolina (JANEX-1).  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
  5. Der Januskinase-3-Inhibitor JANEX-1 zielt auf Mastzellen bei Endometriose.  |  D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
  6. Effetto del targeting della janus chinasi 3 sullo sviluppo di tumori intestinali nel modello murino di poliposi adenomatosa coli(min).  |  Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
  7. Entzündungshemmendes Wirkprofil von JANEX-1 in präklinischen Tiermodellen.  |  Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
  8. Zielgerichtete JAK3-Tyrosinkinase-verknüpfte Signaltransduktionswege mit rational konzipierten Inhibitoren.  |  Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
  9. JANEX-1, ein JAK3-Inhibitor, schützt die Pankreasinseln vor Zytokin-Toxizität, indem er die NF-kappaB-Aktivierung und den JAK/STAT-Signalweg herunterreguliert.  |  Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
  10. Janex-1, un inibitore di JAK3, migliora l'espressione delle molecole di adesione cellulare indotta dal fattore di necrosi tumorale α e migliora la permeabilità vascolare del miocardio nei topi endotossici.  |  Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
  11. Die Hemmung der Janus-aktivierten Kinase-3 schützt vor Ischämie- und Reperfusionsschäden am Herzmuskel von Mäusen.  |  Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
  12. IL21R exprimierende CD14+CD16+ Monozyten vermehren sich bei Patienten mit multiplem Myelom und führen zu einer erhöhten Osteoklastenbildung.  |  Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
  13. JANEX-1 verbessert akute Lungenembolie durch VEGF und FAK in glatten Muskelzellen der Lungenarterie.  |  Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
  14. Die Janus-Kinase-3-Phosphorylierung und der JAK/STAT-Signalweg werden durch follikelstimulierendes Hormon (FSH) in Rinder-Granulosazellen positiv moduliert.  |  Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185

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