Date published: 2025-9-11

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GSK4112 (CAS 1216744-19-2)

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Alternative Namen:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
CAS Nummer:
1216744-19-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
396.89
Summenformel:
C18H21ClN2O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GSK4112 ist ein Reverb-Agonist. GSK4112 könnte Einblicke in mögliche Rhythmusstörungen geben. Reverb-alpha beeinflusst die Präzision der zirkadianen Uhr, indem es Zielgeneaktivitäten durch ein Nukleare Rezeptor-Korepressor-Komplex (NCoR) und HDAC3 unterdrückt. Reverb wird unter anderem negativ durch GSK3beta-Phosphorylierung reguliert. GSK4112 konkurriert mit dem Häm (natürlicher Ligand von Reverb) und erhöht die Rekrutierung des Korepressor-Komplexes und somit die Unterdrückung der Transkription. Reverb-alpha ist ein potenzielles Ziel für ein kleines Molekül-Arzneimittel, um die zirkadiane Uhr zurückzusetzen. GSK4112 ist ein Aktivator von Rev-erb alpha.


GSK4112 (CAS 1216744-19-2) Literaturhinweise

  1. Die Ligandenmodulation der REV-ERBalpha-Funktion setzt die periphere zirkadiane Uhr phasenweise zurück.  |  Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
  2. GSK4112, eine niedermolekulare chemische Sonde für die Zellbiologie des nuklearen Häm-Rezeptors Rev-erbα.  |  Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
  3. Identifizierung von SR8278, einem synthetischen Antagonisten des nuklearen Häm-Rezeptors REV-ERB.  |  Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
  4. Eine Rolle für rev-erbα-Liganden bei der Regulierung der Adipogenese.  |  Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
  5. Der nukleare Rezeptor REV-ERBα vermittelt die zirkadiane Regulierung der angeborenen Immunität durch selektive Regulierung entzündlicher Zytokine.  |  Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
  6. Rev-erbα reguliert die zirkadianen Rhythmen und die StAR-Expression in Granulosazellen der Ratte, wie durch den Agonisten GSK4112 festgestellt wurde.  |  Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
  7. DBC1 (Deleted in Breast Cancer 1) moduliert die Stabilität und Funktion des Kernrezeptors Rev-erbα.  |  Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
  8. Integration des Kernrezeptors REV-ERBα in Verbindung mit zirkadianen Oszillatoren in die Expression der Gene Alas1, Ppargc1a und Il6 in Granulosazellen der Ratte.  |  Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
  9. Die Stimulation des Kernrezeptors REV-ERBs reguliert die durch den Tumornekrosefaktor induzierte Expression proinflammatorischer Moleküle in C6-Astrogliazellen.  |  Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
  10. Eine validierte Ultra-Performance-Flüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode zur Bestimmung der Pharmakokinetik von SR8278 bei normalen und Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten.  |  Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
  11. Die pharmakologische Aktivierung von REV-ERBα unterdrückt die LPS-induzierte Mikroglia-Aktivierung über den NF-κB-Weg.  |  Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
  12. Strahlentherapie führt zu einer Reaktion von Lungenkrebs auf die CTLA-4-Blockade.  |  Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
  13. Rev-erbα hemmt die Proliferation und fördert die Apoptose von Präadipozyten durch den Agonisten GSK4112.  |  Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
  14. Nr1d1 beeinflusst die Autophagie in der Skelettmuskulatur juveniler Nil-Tilapia, indem es die rhythmische Expression von mit der Autophagie verbundenen Genen reguliert.  |  Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
  15. Der REV-ERBα-Agonist GSK4112 mildert die Fas-induzierte akute Leberschädigung bei Mäusen.  |  Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059

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GSK4112, 5 mg

sc-300774
5 mg
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GSK4112, 10 mg

sc-300774A
10 mg
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