Date published: 2025-10-13

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GBR-12909 (CAS 67469-78-7)

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Alternative Namen:
Vanoxerine dihydrochloride;1-(2-(bis-(4-Fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenyl-2-propyl)piperazine 2HCl
Anwendungen:
GBR-12909 ist ein wirksamer Dopamin-Transportblocker, der bei Ratten eingehend untersucht wurde.
CAS Nummer:
67469-78-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
523.49
Summenformel:
C28H32F2N2O•2HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GBR-12909 ist ein wirksamer Dopamin-Transportblocker, der in umfangreichen Studien an Ratten untersucht wurde. Durch Hemmung der DAT-Funktion war GBR-12909 in der Lage, bei Mäusen eine bipolare Störung mit manieähnlichen Phänotypen hervorzurufen. Es wurde auch gezeigt, dass es postnatale Veränderungen verursacht, die nützliche ADHS-Tiermodelle hervorbringen. GBR-12909 verursachte einen Anstieg der Körperkerntemperatur, wenn es Serotonin-Transporter-Knockout-Mäusen verabreicht wurde. Imitiert Berichten zufolge die durch Kokain vermittelte Verstärkung der Neurotoxizität von Tat in primären Zellkulturen des Rattenmittelhirns. Analoga von GBR-12909 werden weiterhin für die Behandlung der Kokainabhängigkeit untersucht.


GBR-12909 (CAS 67469-78-7) Literaturhinweise

  1. Synthese und Transporter-Bindungseigenschaften von verbrückten Piperazin-Analoga von 1-[2-[Bis(4-fluorphenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazin (GBR 12909).  |  Zhang, Y., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4840-9. PMID: 11123994
  2. Interleukin-2 potenziert die durch Neuheit und GBR 12909 ausgelöste Erkundungsaktivität.  |  Zalcman, SS. 2001. Brain Res. 899: 1-9. PMID: 11311862
  3. Synthese und biologische Bewertung von tropanähnlichen 1-[2-[Bis(4-fluorphenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazin (GBR 12909)-Analoga.  |  Zhang, Y., et al. 2001. J Med Chem. 44: 3937-45. PMID: 11689080
  4. Wechselwirkung zwischen einem Hydroxypiperidin-Analogon von 4-(2-Benzhydryloxy-ethyl)-1-(4-fluorbenzyl)piperidin und Aspartat 68 im menschlichen Dopamintransporter.  |  Zhen, J., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 506: 17-26. PMID: 15588620
  5. Synthese von für den Dopamin-Transporter selektiven 3-Diarylmethoxymethyl-8-arylalkyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-Derivaten.  |  Zhang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 7943-52. PMID: 16905323
  6. Imipramin als diskriminierender Stimulus.  |  Zhang, L. and Barrett, JE. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 1088-93. PMID: 1762063
  7. Dopamin-Transport-Inhibitoren auf der Basis von GBR12909 und Benztropin als potenzielle Medikamente zur Behandlung der Kokainabhängigkeit.  |  Rothman, RB., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 75: 2-16. PMID: 17897630
  8. Unterschiedliche Auswirkungen der selektiven Dopamin-Aufnahmehemmer GBR 12909 und WIN 35428 auf die HIV-1-Tat-Toxizität in fötalen Mittelhirnneuronen der Ratte.  |  Aksenov, MY., et al. 2008. Neurotoxicology. 29: 971-7. PMID: 18606182
  9. Verhaltenscharakterisierung der Auswirkungen der akuten und wiederholten Verabreichung von GBR 12909 bei Ratten: weitere Bewertung eines potenziellen Modells für ADHS.  |  Hewitt, KN., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 678-86. PMID: 19699754
  10. Verabreichung von GBR 12909 als Mausmodell der bipolaren Störung Manie: Nachahmung der quantitativen Bewertung des manischen Verhaltens.  |  Young, JW., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 208: 443-54. PMID: 20020109
  11. 3,4-Methylendioxymethamphetamin, Mephedron und β-Phenylethylamin setzen Dopamin mit Hilfe von Transportern aus dem Zytoplasma frei und halten die Konzentration durch Blockierung der Wiederaufnahme hoch und konstant.  |  Zsilla, G., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 837: 72-80. PMID: 30172789
  12. Das TRH-Analogon Taltirelin verbessert die motorische Funktion von Ratten mit Hemi-PD ohne Dyskinesie durch eine anhaltende dopaminstimulierende Wirkung.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  13. Entdeckung von Vanoxerin-Dihydrochlorid als dreifacher CDK2/4/6-Inhibitor für die Behandlung des menschlichen Leberzellkarzinoms.  |  Zhu, Y., et al. 2021. Mol Med. 27: 15. PMID: 33579185

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