Bazedoxifene Bis-β-D-Glucuronide (CAS 328933-67-1)

Bazedoxifen-Bis-β-D-Glucuronid ist ein Glucuronid-Konjugat der Muttersubstanz Bazedoxifen, einem selektiven Östrogenrezeptor-Modulator (SERM). Dieser Metabolit wird hauptsächlich durch den Phase-II-Stoffwechselweg gebildet, der als Glucuronidierung bekannt ist, ein Prozess, bei dem einer Substanz Glucuronsäure hinzugefügt wird, die ihre Löslichkeit erhöht und ihre Ausscheidung aus dem Körper erleichtert. In der Forschung ist Bazedoxifen-Bis-β-D-Glucuronid besonders nützlich für die Untersuchung des Stoffwechsels und der Ausscheidungsmechanismen von Bazedoxifen und verwandten SERMs. Die doppelte Glucuronidierung weist auf eine höhere Polarität und Löslichkeit hin, was es zu einem idealen Marker für das Verständnis der Dynamik der Arzneimittelausscheidung und der Rolle der Uridin-5'-diphospho-Glucuronosyltransferase (UGT)-Enzymfamilie im Arzneimittelstoffwechsel macht. Forscher nutzen diesen Metaboliten, um zu erforschen, wie SERMs in verschiedenen biologischen Systemen verarbeitet werden, und helfen so bei der Vorhersage pharmakokinetischer Verhaltensweisen wie Verteilung, Halbwertszeit und potenzieller Akkumulation in Geweben. Durch die Analyse von Bazedoxifen-Bis-β-D-Glucuronid erhalten Wissenschaftler Einblicke in die Sicherheits- und Wirksamkeitsprofile von SERMs und leisten einen Beitrag zum breiteren Feld der Arzneimittelentwicklung, indem sie aufzeigen, wie strukturelle Veränderungen Stoffwechselwege und Ausscheidungsprofile in pharmakologischen Studien beeinflussen.