Date published: 2025-9-6

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ABT 263 (CAS 923564-51-6)

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Alternative Namen:
Navitoclax
Anwendungen:
ABT 263 ist ein Inhibitor der antiapoptotischen Bcl-2-Proteine
CAS Nummer:
923564-51-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
974.61
Summenformel:
C47H55ClF3N5O6S3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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ABT 263 wurde entwickelt, um den natürlichen Bindungspartner von B-Zell-Lymphom-2-Proteinen (BCL-2) nachzuahmen. Der Wirkstoff bindet selektiv an die antiapoptotischen BCL-2-Proteine und hemmt deren Aktivität. Bei vielen Krebsarten trägt die Überexpression von BCL-2-Proteinen zum Überleben und zur Vermehrung der Krebszellen bei. Durch die wirksame Blockierung dieser Proteine ist ABT 263 in der Lage, die Apoptose speziell in Krebszellen auszulösen. In-vitro-Studien haben seine dosisabhängige Hemmung des Wachstums von Krebszellen belegt.


ABT 263 (CAS 923564-51-6) Literaturhinweise

  1. Verminderte Empfindlichkeit von Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie gegenüber ABT-737 und ABT-263 aufgrund von Albuminbindung im Blut.  |  Vogler, M., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 4217-25. PMID: 20601444
  2. Phase-I-Studie mit Navitoclax (ABT-263), einem neuartigen Inhibitor der Bcl-2-Familie, bei Patienten mit kleinzelligem Lungenkrebs und anderen soliden Tumoren.  |  Gandhi, L., et al. 2011. J Clin Oncol. 29: 909-16. PMID: 21282543
  3. Navitoclax (ABT-263) beschleunigt die Apoptose während des medikamenteninduzierten mitotischen Stillstands durch Antagonisierung von Bcl-xL.  |  Shi, J., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4518-26. PMID: 21546570
  4. ABT-263 sensibilisiert TRAIL-resistente Hepatokarzinomzellen, indem es die Bcl-2-Familie der anti-apoptotischen Proteine herunterreguliert.  |  Wang, G., et al. 2012. Cancer Chemother Pharmacol. 69: 799-805. PMID: 22037880
  5. Entdeckung von ABT-263, einem Hemmstoff für Proteine der Bcl-Familie: Beobachtungen zur Ausrichtung auf eine große Protein-Protein-Interaktion.  |  Wendt, MD. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 1123-43. PMID: 23506184
  6. Die Hochregulierung von p62/Sequestosome-1 fördert die ABT-263-induzierte Caspase-8-Aggregation/Aktivierung im Autophagosom.  |  Huang, S., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 33654-33666. PMID: 24121507
  7. Apigenin sensibilisiert Dickdarmkrebszellen für die antitumorale Wirkung von ABT-263.  |  Shao, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 2640-50. PMID: 24126433
  8. Mechanismusbasierte pharmakokinetische/pharmakodynamische Meta-Analyse der durch Navitoclax (ABT-263) ausgelösten Thrombozytopenie.  |  Kaefer, A., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 593-602. PMID: 25053389
  9. Die Bewertung der Aktivität von ABT-263 in einer Sammlung von Krebszelllinien führt zu einer wirksamen Kombinationstherapie für kleinzelligen Lungenkrebs.  |  Faber, AC., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: E1288-96. PMID: 25737542
  10. Die Bcl-2-Phosphorylierung verleiht chronischen lymphatischen Leukämiezellen eine Resistenz gegen die BH3-Mimetika ABT-737, ABT-263 und ABT-199, indem sie die direkte Bindung verhindert.  |  Song, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 471-83. PMID: 26493374
  11. Gezielte Apoptose von Myofibroblasten mit dem BH3-Mimetikum ABT-263 kehrt die bestehende Fibrose um.  |  Lagares, D., et al. 2017. Sci Transl Med. 9: PMID: 29237758
  12. Synergistische proliferationshemmende Wirkung der Kombination von ABT-263 und dem selektiven MCL-1-Inhibitor A-1210477 auf Gebärmutterhalskrebs-Zelllinien.  |  Lian, BSX., et al. 2018. BMC Res Notes. 11: 197. PMID: 29580266
  13. Das Senolytikum Navitoclax (ABT-263) verursacht bei älteren Mäusen einen Verlust des trabekulären Knochens und eine Beeinträchtigung der Osteoprogenitor-Funktion.  |  Sharma, AK., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 354. PMID: 32509782
  14. Der Bcl-2/Bcl-xL-Inhibitor ABT-263 überwindet die durch Hypoxie bedingte Radioresistenz und verbessert die Strahlentherapie.  |  Ritter, V., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 694. PMID: 34257274

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ABT 263, 5 mg

sc-207241
5 mg
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